[发明专利]新的化合物无效
申请号: | 200480010140.1 | 申请日: | 2004-02-13 |
公开(公告)号: | CN1774247A | 公开(公告)日: | 2006-05-17 |
发明(设计)人: | 杰弗里·C·贝姆;詹姆斯·F·卡拉汉;拉尔夫·F·霍尔;林熹晨;凯瑟琳·L·威多森 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;C07D471/04;A61P29/00;A61P31/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 新的取代的1,5,7-三取代的-1,8-二氮杂萘-2(1H)-酮化合物;1,5,7三取代的-1,6-二氮杂萘-2-(1H)-酮化合物和1,5,7-三取代的喹啉-2(1H)-酮化合物,其制备方法,其在治疗CSBP/p38激酶介导的疾病中的用途,以及用于该治疗的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 化合物 | ||
【主权项】:
1.下式化合物,或其药学上可接受的盐:
其中R1为任选取代的芳基或任选取代的杂芳环;X为R2、OR2、S(O)mR2、(CH2)nN(R10)S(O)mR2、(CH2)nN(R10)C(O)R2、(CH2)nNR4R14、NR2(CH2)nNR4R14、O(CH2)nNR4R14、S(CH2)nNR4R14、(CH2)nJ、NR2(CH2)nJ、O(CH2)nJ、S(CH2)nJ或(CH2)nN(R2)2;J为任选取代的杂芳环;n为0或具有1-10值的整数;m为0或具有1或2值的整数;q为0或具有1-10值的整数;R2为氢、C1-10烷基、芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基、杂芳基C1-10烷基,这些基团都任选被取代,或R2为X1(CR10R20)qC(A1)(A2)(A3)或C(A1)(A2)(A3)基团;X1为N(R10)、O、S(O)m或CR10R20;X2独立地为氢、卤素或C1-4烷基;A1为任选取代的C1-10烷基;A2为任选取代的C1-10烷基;A3为氢或为任选取代的C1-10烷基;G1为C-X2;R3为氢、C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基、芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基、杂芳基C1-10烷基、杂环基或杂环基C1-10烷基基团,这些基团都任选被取代;条件是当G2为C-X2,X2为氢,R1为任选取代的苯基,X为R2并且R2为氢时,则R3不为氢或甲基;R4和R14每个独立地选自氢、任选取代的C1-4烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基-C1-4烷基、芳基C1-10烷基、杂芳基或杂芳基C1-10烷基,其中这些基团中每个可任选被取代;R10和R20独立地选自氢或C1-4烷基。
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