[发明专利]作为 P P A R调节剂的 ( 3 －{ 3'－ [ ( 2 , 4 －双 －三氟甲基 －苄基)－ ( 5 －乙基 －嘧啶 － 2 －基 )－氨基 ]－丙氧基} －苯基) －乙酸及相关化合物以及治疗代谢失调的方法

摘要

本发明公开用于治疗代谢病如肥胖症的作为过氧化物酶体增生物激活受体(PPAR)调节剂的通式(I)的化合物，其中Ar₁选自单环杂芳香环结构以及双环杂芳香环结构；Ar₂选自单环、双环、及三环碳环芳基结构；R₁选自任选地被取代的烷基、任选地被取代的五元或六元杂芳基环或六元芳基环；R₂选自氢、任选地被取代的烷基、任选地被取代的五元或六元杂芳基环或六元芳基环、氰基、硝基、氨基、酰氨基、全卤代烷基、及卤素；R₃选自氢、任选地被取代的烷基；B为五元或六元杂芳基环、或－(CH₂)_j－C(O)OR₄，其中当Ar₂为双环或三环碳环结构时j为0或1，而当Ar₂为单环碳环结构时j为1；并且R₄选自氢、任选地被取代的烷基、任选地被取代的五元或六元杂芳基环或六元芳基环。任选的取代基如权利要求1所定义。

主权项

1、具有通式(I)结构的化合物或其药物学可接受的N-氧化物、药物学可接受的前药、药物学活性代谢物、药物学可接受的盐、药物学可接受的酯、药物学可接受的酰胺、或药物学可接受的溶剂化物：其中：Ar₁选自单环杂芳香环结构以及双环杂芳香环结构；Ar₂选自单环、双环、及三环碳环芳基结构；R₁选自以下组中：任选地被选自氢、低级烷基、任选地被取代的碳环或杂环、卤素、全卤代烷基、羟基、烷氧基、硝基和氨基的取代基取代的烷基；任选地被一个或更多个选自以下组中的取代基取代的五元或六元杂芳香环或六元芳香环，所述的组由任选地被取代的C₁-C₈直链、支链、或环状饱和或不饱和烷基；烷氧基；氰基；硝基；氨基；酰氨基；全卤代烷基以及卤素组成；R₂选自以下组中：氢；任选地被选自以下组中的取代基取代的烷基，所述的组由氢、低级烷基、任选地被取代的碳环或杂环、卤素、全卤代烷基、羟基、烷氧基、硝基、和氨基组成；任选地被一个或更多个选自以下组中的取代基取代的五元或六元杂芳香环或六元芳香环，所述的组由任选地被取代的C₁-C₈直链、支链、或环状饱和或不饱和烷基；烷氧基；卤素及全卤代烷基组成；氰基、硝基、氨基、酰氨基、全卤代烷基、及卤素；R₃选自氢、任选地被选自氢、低级烷基、任选地被取代的碳环或杂环的取代基取代的烷基、羟基、卤素、氨基、硝基、及氰基；B为五元或六元杂芳香环，或-(CH₂)_j-C(O)OR₄，其中当Ar₂为双环或三环碳环结构时j为0或1而当Ar₂为单环碳环结构时j为1；并且R₄选自以下组中：氢；任选地被选自氢、低级烷基、任选地被取代的碳环或杂环的取代基取代的烷基；任选地被一个或更多个选自以下组中的取代基取代的五元或六元杂芳香环或六元芳香环，所述的组由任选地被取代的C₁-C₈直链、支链、或环状饱和或不饱和烷基组成。