[发明专利]用于治疗病毒感染尤其是HIV感染的抗病毒核苷类似物和方法

摘要

本发明涉及根据通式(I、II、III、IV或V)的新化合物，其中B为根据结构(VI)的核苷碱；R为H、F、Cl、Br、I、C₁－C₄烷基(优选地CH₃)、－C≡N、－C≡C－R_a、式(VII)；X为H、C₁－C₄烷基(优选CH₃)、F、Cl、Br或I；Z为O或CH₂，条件是当化合物是通式II化合物，R³为－C≡C－H以及R²为H、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸三酯基团的时候，Z为CH₂且不为O；R¹为H、酰基、C₁－C₂₀烷基或醚基团；R²为H、酰基、C₁－C₂₀烷基或醚基团、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸二酯基团或式(VIII)或式(IX)基团，Nu为生物活性抗病毒化合物的基团以使所述的生物活性抗病毒化合物的氨基或羟基与邻近的部分形成磷酸酯、氨基磷酸酯、碳酸酯或氨基甲酸乙酯基团；R⁸为H，或C₁－C₂₀烷基或醚基团，优选C₁－C₁₂烷基；k为0－12，优选0－2；R³选自C₁－C₄烷基(优选CH₃)、－(CH₂)_n－C≡C－Ra、式(X)或式(XI)基团；R^3a和R^3b独立地选自H、F、Cl、Br或I；R⁴和R⁵独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、C₁－C₄烷基(优选CH₃)、－(CH₂)_n－C≡C－R_a、式(XII)或式(XIII)基团，条件是R⁴和R⁵不都为H；R_a为H、F、Cl、Br、I或－C₁－C₄烷基，优选H或CH₃；Y为H、F、Cl、Br、I或－C₁－C₄烷基，优选H或CH₃；以及n为0、1、2、3、4或5，优选0、1或2；以及其差向异构体、可药用盐、溶剂合物或其多晶形。

主权项

1.根据式I、II、III、IV或V的化合物：其中B为根据下述结构的核苷碱：R为H、F、Cl、Br、I、C₁-C₄烷基、-C≡N、-C≡C-R_a、或X为H、C₁-C₄烷基(优选地，CH₃)、F、Cl、Br或I；Z为O或CH₂，条件是当化合物是通式II的化合物，R³为-C≡C-H且R²为H或磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸三酯基团的时候，Z为CH₂且不为O；R¹为H、酰基、C₁-C₂₀烷基或醚基团；R²为H、酰基、C₁-C₂₀烷基或醚基团、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸二酯基团或或基团；Nu为生物活性抗病毒化合物的基团以使所述的生物活性抗病毒化合物的氨基或羟基与邻近的部分形成磷酸酯、氨基磷酸酯、碳酸酯或氨基甲酸乙酯基团；R⁸为C₁-C₂₀烷基或醚基团；k为0-12，优选地，0-2；R³选自C₁-C₄烷基(优选地，CH₃)、-(CH₂)_n-C≡C-R_a、或R^3a和R^3b独立地选自H、F、Cl、Br或I；R⁴和R⁵独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、C₁-C₄烷基(优选地，CH₃)、-(CH₂)_n-C≡C-R_a、或条件是R⁴和R⁵不都为H；R_a为H、F、Cl、Br、I或-C₁-C₄烷基，优选地H或CH₃；Y为H、F、Cl、Br、I或-C₁-C₄烷基，优选地H或CH₃；以及n为0、1、2、3、4或5，优选地0、1或2；以及其差向异构体、可药用盐、溶剂合物或其多晶形。