[发明专利]取代的二氢吲哚和吲哚衍生物

摘要

本发明涉及通式I的苯胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及它们的用途。

主权项

1.一种通式I的取代的吲哚或二氢吲哚衍生物或其盐，其中虚线表示任选的键；R1和R1’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基和氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；或R1和R1’与其连接的碳原子一起形成3至8元饱和或不饱和环，所述环任选包含1或2个杂原子；s为0或1；U为O、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-O或CO-NR11；其中R11 选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；或R2和R11与其连接的氮原子一起形成4至8元饱和或不饱和环，所述环任选包含1、2或3个其他杂原子；R2选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-坏烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤素、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、-NO2、NR10R10’-C1-6-烷(烯/炔)基、NR10R10’-C3-8-环烷(烯)基和NR10R10’-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；其中R10和R10’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3- 8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基和氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，或R10和R10’与其连接的氮原子一起形成4至8元饱和或不饱和环，所述环任选包含1、2或3个其他杂原子；条件是当R2为NO2、卤素或氰基时，s为0；和条件是当R2为氢原子或酰基且s为1时，U为NR11、O或S；其中基团-(U)s-R2连接在吲哚或二氢吲哚的4或6位；q为0或1；Z为O或S；X为CO或SO2；条件是当X为SO2时，q为0；R3选自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、杂环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基、芳基-杂环烷(烯)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C3-8-环烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-杂环烷(烯)基、芳基-氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-杂环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-杂环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基-芳基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-芳基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基-芳基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基-芳基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基、氰基-杂环烷(烯)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、酰基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基-C3-8-环烷(烯)基、酰基-杂环烷(烯)基、酰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、酰基-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基和-NR12R12’、任选取代的NR12R12’-C1-6-烷(烯/炔)基、任选取代的NR12R12’-C3-8-环烷(烯)基、任选取代的NR12R12’-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；其中R12和R12’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3- 8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3- 8-环烷(烯)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基和氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，或R12和R12’与其连接的氮原子一起形成4至8元饱和或不饱和环，所述环任选包含1、2或3个其他杂原子；条件是当R3为NR12R12’时，q为0；和Y表示式II、III、IV、V、VI、XXX和XXXI的基团：或其中直线表示将Y所示的基团与碳原子连接的键；W为O或S；T为N、NH或O；L为N、C或CH；a为0、1、2或3；b为0、1、2、3或4；c为0或1；d为0、1、2或3；e为0、1或2；f为0、1、2、3、4或5；g为0、1、2、3或4；h为0、1、2或3；j为0、1、2或3；条件是当T为氮原子时，j为0、1、2或3；和当T为NH或氧原子时，j为0、1或2；k为0、1、2、3或4；且R5各自独立地选自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-硫基、芳基-氧基、酰基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-环烷(烯)基氧基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、卤素、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、-CO-NR6R6’、氰基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、-NR7R7’、-S-R8和-SO2R8，或两个相邻的R5与其连接的芳基一起形成任选包含一个或两个杂原子的4至8元环；R6和R6’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基和芳基；R7和R7’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和酰基；和R8选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和-NR9R9’；其中R9和R9’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基和C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；条件是当R8为-NR9R9’时，R5不为-S-R8；条件是式I化合物不为以下化合物或其盐：N-[1-(苯基甲基)-1H-吲哚-5-基]-甲磺酰胺；N-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-吲哚-5-基]-甲磺酰胺；N-[2，3-二氢-1-(苯基甲基)-1H-吲哚-5-基]-甲磺酰胺；N-[1-(苯基甲基)-1H-吲哚-5-基]-N’-4-喹啉基-脲；N-[1-(苯基甲基)-1H-吲哚-5-基]-N’-4-喹啉基-脲；或1-(1-苄基-5-二氢吲哚基)-3-苯基-脲。