[发明专利]冠状病毒和SARS－COV的蛋白酶抑制剂及其应用

摘要

公开了冠状病毒和SARS－CoV或小核糖核酸病毒的蛋白酶抑制剂，以及所述蛋白酶抑制剂预防、减少、改善和治疗由冠状病毒和SARS－CoV或小核糖核酸病毒引起的疾病和病症的用途。还公开了本发明的化合物减轻或预防冠状病毒或小核糖核酸病毒传播的方法，阻止或减少冠状病毒或小核糖核酸病毒复制的方法。

主权项

1、一种具有下式(X)的化合物其中Y是氢、烷基、CH₂(CH₂)_nC(O)NR₁R₃或CH₂(CH₂)_nNR₁₆C(O)NR₁R₃；其中n是0-2；其中R₁和R₃独立地是氢或任选取代的烷基；或R₁和R₃和与R₁和R₃连接的N一起形成杂环；其中R₁₆是氢或任选取代的烷基；或R₁₆和R₁或R₃之一与所连接的原子一起形成杂环；其中R₂是氢或任选取代的烷基；其中L是单键，或-ZCR₆R₇C(O)-；其中R₆和R₇独立地是氢、任选取代的芳基、任选取代的杂环、任选取代的碳环、任选取代的杂芳基、任选取代的烷基、任选取代的链烯基或任选取代的炔基；其中Z是单键、氧、-CR₈R₉-或具有下式的结构：其中R₈和R₉独立地是氢、任选取代的芳基、任选取代的杂环、任选取代的碳环、任选取代的杂芳基、任选取代的烷基、任选取代的链烯基或任选取代的炔基；其中R₁₀和R₁₁独立地是氢、卤素、卤代烷基、芳基、稠合的芳基、碳环、杂环、杂芳基、C_1-10烷基、链烯基、炔基、芳烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、亚甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巯基；其中X是CR₁₇或N，其中R₁₇是氢、卤素、卤代烷基、芳基、稠合芳基、碳环基团、杂环基团、杂芳基、C_1-10烷基、链烯基、炔基、芳烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、亚甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巯基；其中A是1-2个氨基酸的肽或单键；其中R₅是包含下列结构之一的基团：其中R₄是任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的苄氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳基烷氧基、任选取代的烷基胺、任选取代的苄胺、任选取代的芳胺、任选取代的芳烷基胺、任选取代的碳环、任选取代的杂环、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；和其中R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₅独立地是氢、卤素、卤代烷基、芳基、稠合芳基、碳环、杂环的基团、杂芳基、C_1-10烷基、链烯基、炔基、芳烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟烷基、氨基烷基、羧烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、亚甲基二氧基、羰基酰氨基或烷基巯基；或R₁₂和R₁₃、R₁₃和R₁₄、R₁₄和R₁₅与和它们连接的原子一起形成芳基、杂芳基、任选取代的碳环或任选取代的杂环，其中所述基团可以任选取代。