[发明专利]用于治疗肥胖的肽

摘要

提供了可以用于治疗肥胖的式R¹－x－x¹－x²－x³－x⁴－x⁵－x⁶－x⁷－X⁸－X⁹－X¹⁰－X¹¹－R²的新的环状和线性的肽。

主权项

1.根据式I的肽R1-X-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-R2 [I]其中与N-端NH2-基团结合的R1不存在，或代表C1-4烷酰基或R4，它是一个延长基团，其任选地通过连接物S结合到X；X代表一个键或氨基酸、二肽或三肽残基，其中氨基酸可以是天然的或合成的；X1代表一个键或在侧链上具有官能团的氨基酸残基，延长基团R4 可以任选地通过连接物S结合到该侧链上；X2代表一个键或氨基酸、二肽、三肽或四肽残基，其中氨基酸可以是天然的或合成的；X3代表一个键或能任选地与X10成桥的氨基酸残基；X4代表一个键或氨基酸或二肽残基，其中氨基酸可以是天然的或合成的；X5代表氨基酸残基，它选自His，Ala，Nle，Met，Met(O)，Met(O2)，Gln，Gln(ε-烷基)，Gln(ε-芳基)，Asn，Asn(ε-烷基)，Asn(ε-芳基)，Ser，Thr，Cys，F-Pro，Pro，Hyp，(S)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酸，Trp，1-萘基丙氨酸，2-萘基丙氨酸，2-吡啶基丙氨酸，3-吡啶基丙氨酸，4-吡啶基丙氨酸，2-噻吩基丙氨酸，3-噻吩基丙氨酸，4-噻唑基丙氨酸，2-呋喃基丙氨酸，3-呋喃基丙氨酸，Phe，其中所述Phe的苯基任选地被卤素、羟基、烷氧基、硝基、苯甲酰基、甲基、三氟甲基、或氰基取代；X6代表(D)-Phe，其中所述(D)-Phe的苯基任选地被卤素、羟基、烷氧基、硝基、甲基、三氟甲基、或氰基取代；X7代表Arg；X8代表Trp或2-naphtyl丙氨酸；X9代表一个键或氨基酸，或二肽残基，其中氨基酸可以是天然的或合成的；X10代表一个键或氨基酸残基，后者能任选地与X3成桥；X11代表一个键，氨基酸或二肽，其中氨基酸可以是天然的或合成的；R2代表-OH或-NRR’，其中R和R’独立地代表氢、C1-8烷基、C2-8 链烯基或C2-8炔基；其中式I的肽任选地通过内酰胺或二硫桥键从X3至X10环化；条件是，根据式I的化合物包含一个延长基团；另一个条件是，式I化合物包含至少7个氨基酸残基；和其任意的药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。