[发明专利]用作JAK3激酶抑制剂的咪唑并和噻唑并吡啶化合物

摘要

本发明涉及为激酶抑制剂的新颖的咪唑并和噻唑并吡啶化合物，其制备方法、中间体以及包括所述化合物的药物组合物。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：Y为NH、S或O；R¹为苯基或包含1～3个杂原子的5-至7-员杂芳环，各基团任选被一或多个选自C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、S(O)_nC₁-C₈烷基或基团-R²-(CH₂)_p-R³的基团取代；n为0、1或2；R²为化学键、NH、NC₁-C₈烷基、S或O；p为0-3；R³为NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵独立地为氢或C₁-C₈烷基，或R³为苯基环，包含1或2个选自氮、氧和硫的杂原子的5至7-员饱和的环，或包含1～3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至7-员杂芳基，各基团任选被一或多个选自CONR⁴R⁵、NR⁴R⁵、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、S(O)_nC₁-C₈烷基、羟基、CN、卤素、NHCOC₁-C₈烷基、R²-(CH₂)_p-OH或吗啉的基团取代；n为1～4；Ar为苯基，其任选被一或多个选自下列的基团取代：卤素、羟基、氰基、C₁-C₈烷基(自身任选被一或多个羟基或氰基或氟原子取代)、CH₂-R⁶；CH₂O(CH₂)_nOC_1-6烷基、C₁-C₈烷基-NR³-R⁴或C_2-6烷基链，在链中任选包含NR⁷基团并任选被一或多个OH基团取代并任选以环烷基或苯基基团终止，所述的环烷基和苯基自身任选被一或多个羟基取代；R⁶为包含1或2个选自氮、氧和硫杂原子的5至7-员饱和的环、芳基或包含1～3个选自氮、氧和硫杂原子的5-至7-员杂芳基，各基团任选被一或多个选自羟基或羟基甲基的取代基取代；R⁷为氢或C_1-6烷基；以及其可药用盐。