[发明专利]新的9－脱氧－9－二氢－9A－氮杂－9A－高红霉素A的3－去红霉糖基9a－N－氨基甲酰基和9a－N－硫代氨基甲酰基衍生物

摘要

本发明涉及新的通式(I)的9a－N－氨基甲酰基和9a－N－硫代氨基甲酰基－9－脱氧－9－二氢－9a－氮杂－9a－高红霉素的3－去红霉糖基衍生物，它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐和它们的水合物，其中R₁单独代表氢，或者与R₂一起代表双键，R₂单代表氢、羟基或式(I I)的基团，其中Y单独代表单环芳环，未被取代或被独立地选自以下的基团取代：卤素、OH、OMe、NO₂、NH₂，或者R₂与R₃一起代表酮，或者与R₁一起代表双键，R₃单独代表氢，或者与R₂一起代表酮，或者与R₄一起代表醚，R₄单独代表羟基、OCH₃基团，或者与R₃一起代表醚，R₅单独代表C₁－C₄烷基，C₂－C₄链烯基、－(CH₂)_mAr，其中Ar单独代表苯基或者被一个或两个独立地选自卤素或卤代烷基的基团取代的苯基，而m为0－3，R₆独立地代表氢或羟基保护基，X代表氧或硫，本发明涉及用于合成具有抗菌活性的其它大环内酯化合物的中间产物，它们的制备方法，它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐和它们的水合物，用于制备药物组合物的方法，以及药物组合物用于治疗细菌感染的应用。

主权项

1.新的通式(I)的9a-N-氨基甲酰基-和9a-N-硫代氨基甲酰基-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉素A的3-去红霉糖基衍生物，它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐和它们的水合物，其中R₁单独代表氢，或者与R₂一起代表双键，R₂单独代表氢、羟基或式(II)的基团，其中Y单独代表单环芳环，未被取代或被独立地选自以下的基团取代：卤素、OH、OMe、NO₂、NH₂，或者R₂与R₃一起代表酮，或者与R₁一起代表双键，R₃单独代表氢，或者与R₂一起代表酮，或者与R₄一起代表醚，R₄单独代表羟基、OCH₃基团，或者与R₃一起代表醚，R₅单独代表C₁-C₄烷基，C₂-C₄链烯基、-(CH₂)_mAr，其中Ar单独代表苯基或者被一个或两个独立地选自卤素或卤代烷基的基团取代的苯基，而m为0-3，R₆单独代表氢或羟基保护基，X代表氧或硫。