[发明专利]免疫抑制剂化合物及组合物

摘要

本发明涉及免疫抑制剂、其制备方法、其用途以及含有它们的药物组合物。本发明提供了一类新的用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或紊乱、特别是与EDG受体介导的信号转导有关的疾病的化合物。

主权项

1.化合物，选自式Ia和Ib化合物，及其可药用的盐、水合物、溶剂化物和前药：其中：A选自-C(O)OR5、-OP(O)(OR5)2、-P(O)(OR5)2、-S(O)2OR5、-P(O)(R5)OR5和1H-四唑-5-基；其中每个R5独立地选自氢和C1-6烷基；W选自键、C1-3亚烷基和C2-3亚烯基；Y选自C6-10芳基和C2-9杂芳基；其中Y的任何芳基或杂芳基可任选被选自卤代、羟基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基及卤素取代的C1-6烷氧基的1至3个基团取代；Z选自：和其中Z的左右星号分别表示式Ia或Ib中-C(R3)(R4)-与A之间的连接点；R6选自氢和C1-6烷基；且J1和J2独立地为亚甲基或选自S、O和NR5的杂原子；其中R5选自氢和C1-6烷基；且Z的任何亚烷基还可被选自卤代、羟基、C1-6烷基的一至三个基团取代；或R6可连接到Y的碳原子上形成5-7元环；R1选自C6-10芳基和C2-9杂芳基；其中R1的任何芳基或杂芳基任选被选自C6-10芳基C0-4烷基、C2-9杂芳基C0-4烷基、C3-8环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基或C1-6烷基的基团取代；其中R1的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基基团可任选被选自卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基及卤素取代的C1-6烷氧基的一至五个基团取代；且R1的任何烷基基团的亚甲基可任选被选自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR5-及-O-的原子或基团替换；其中R5选自氢或C1-6烷基；R2选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基及卤素取代的C1-6烷基；R3及R4独立地选自氢、C1-6烷基、卤代、羟基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基及卤素取代的C1-6烷氧基。