[发明专利]甾族螺内酯化无效
申请号: | 200480013522.X | 申请日: | 2004-03-22 |
公开(公告)号: | CN1839145A | 公开(公告)日: | 2006-09-27 |
发明(设计)人: | T·S·弗兰齐亚克二世;G·M·瓦格纳;B·A·珀尔曼;A·G·帕迪利亚;J·L·海文斯;S·S·麦基;H·吴 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅公司 |
主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00;C07J21/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 包含17-螺内酯或对应开放内酯结构的甾族是借助17-链烯基或17-炔基底物的羰基化作用得到的。17-烯基中间体可以借助17-炔基的半氢化作用制备。公开了多种制备3-酮基-9,11-环氧-17-螺内酯甾族、例如eplerenone的反应流程。还公开了新颖的中间体,以及借助半氢化、羰基化、6,7-脱氢化、呋喃基化或其他转化作用或其组合形成这类新颖中间体或者转化它们为其它中间体或产物的步骤。 | ||
搜索关键词: | 甾族螺内 酯化 | ||
【主权项】:
1、制备17-螺内酯甾族化合物或其对应的开放内酯盐的方法,该方法包含:使甾族底物羰基化,其中该底物在C-17位被第一取代基和第二取代基取代,所述第一取代基选自由羟基和被保护的羟基组成的组,所述第二取代基选自由链烯基和炔基组成的组。
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