[发明专利]17β－羟基类固醇脱氢酶抑制剂

摘要

本发明提供了式(I)的化合物，其中(I)R¹选自(i)烷氧基烷基(ii)腈基，且其中R²能够形成氢键(iii)烷芳基，其中芳基被除C1－10以外的基团取代(iv)烯芳基，其中芳基被取代(v)烷基杂芳基，其中当杂芳基的环仅包含C和N时，芳基被除甲基外的基团取代(vi)烯基杂芳基，(vii)＝N－O－烷基或＝N－O－H(viii)支链烯基(ix)烷基－醇基团(x)酰胺或烷基酰胺，其中(a)烷基酰胺的烷基是－CH₂－或－CH₂CH₂－，(b)酰胺为二取代和/或(c)酰胺被至少一个烷基杂环基、烯基杂环基、烷基杂芳基、烯基杂芳基、杂芳基、烷基胺基、烷氧基烷基、烷芳基、直链或支链烷基取代，(xi)－CHO，因此R₁联合R₃提供了烯醇互变体(a)；或R₁联合R³形成(xii)吡唑，其中(a)R⁴为＝N－O－烷基或＝N－O－H，(b)所述吡唑被一个烷基－OH、烷基酯基、烷氧基烷基、支链烷基和酰胺取代和/或(c)2位被选自－OH和－O－氢碳基的基团取代(xiii)杂芳环，以提供式(b)的化合物；(II)R²选自能够形成氢键的基团、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基和氨磺酰基；和(III)R³选自－OH、＝O或－C(＝O)－模拟基。

主权项

1.一种式I的化合物式I其中(I)R¹选自(i)烷氧基烷基(ii)腈基，且其中R²能够形成氢键(iii)烷芳基，其中芳基被除C1-10以外的基团取代(iv)烯芳基，其中芳基被取代(v)烷基杂芳基，其中当杂芳基的环仅包含C和N时，芳基被除甲基外的基团取代(vi)烯基杂芳基(vii)＝N-O-烷基或＝N-O-H(viii)支链烯基(ix)烷基-醇基团(x)酰胺或烷基酰胺，其中(a)烷基酰胺的烷基是-CH₂-或-CH₂CH₂-，(b)酰胺为二取代和/或(c)酰胺被至少一个烷基杂环基、烯基杂环基、烷基杂芳基、烯基杂芳基、杂芳基、烷基胺基、烷氧基烷基、烷芳基、直链或支链烷基取代(xi)-CHO，因此R₁联合R₃提供了烯醇互变体或R₁联合R³形成(xii)吡唑，其中(a)R⁴为＝N-O-烷基或＝N-O-H；(b)所述吡唑被一个烷基-OH、烷基酯基、烷氧基烷基、支链烷基和酰胺取代，和/或(c)2位被选自-OH和-O-氢碳基的基团取代(xiii)杂芳环，以提供下式的化合物(II)R²选自能够形成氢键的基团、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基和氨磺酰基，和(III)R³选自-OH、＝O或-C(＝O)-模拟基。