[发明专利]作为γ-分泌酶抑制剂、用于治疗阿尔茨海默病的2,3,4,5-四氢苯并[f][1,4]噁吖庚因-5-甲酸酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200480014015.8 申请日: 2004-05-14
公开(公告)号: CN1794997A 公开(公告)日: 2006-06-28
发明(设计)人: G·盖雷;R·A·小古德诺;J·U·彼得斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61K31/553 分类号: A61K31/553;C07D267/14;A61P25/28
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(Ⅰ)的苯并噁吖庚因酮衍生物及其药学上适合的酸加成盐,噁其中R1为氢、低级烷氧基、卤素或-NR′R″;n为1或2;R′、R″彼此独立地为氢或低级烷基;R2为氢、低级烷基、-(CH2)m-环烷基、-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-O-低级烷基;m为0、1或2;R3为低级烷基、-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、环烷基或-(CH2)m-苯基,其未被取代或被一个或两个取代基取代,所述取代基选自卤素或低级烷基;R4为-(CH2)o-苯基,其未被取代或被一个或两个取代基取代,所述取代基选自卤素、三氟甲基、-NR′R″、硝基或-SO2NH2;或为-环烷基,未被取代或被苯基取代;或为选自如权利要求1中所定义的-(CR′R″)o-杂环基,且o为1或2。这些化合物为良好的用于治疗阿尔茨海默病的γ-分泌酶抑制剂。
搜索关键词: 作为 分泌 抑制剂 用于 治疗 阿尔茨海默病 四氢苯 噁吖庚 甲酸 衍生物
【主权项】:
1.以下通式的化合物及其药学上适合的酸加成盐:其中:R1为氢、低级烷氧基、卤素或-NR′R″;n为1或2;R′、R″彼此独立地为氢或低级烷基;R2为氢、低级烷基、-(CH2)m-环烷基、-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-O-低级烷基;m为0、1或2;R3为低级烷基、-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、环烷基或-(CH2)m-苯基,其未被取代或被一个或两个取代基取代,所述取代基选自卤素或低级烷基;R4为-(CH2)o-苯基,其未被取代或被一个或两个取代基取代,所述取代基选自卤素、三氟甲基、-NR′R″、硝基或-SO2NH2,或为-环烷基,未被取代或被苯基取代,或为-(CR′R″)o-杂环基,选自四氢吡喃-4-基、吡啶-3-基、吲哚-3-基,任选被卤素或低级烷氧基取代,或噻吩-2-基、呋喃-2-基、-NH-吡啶-2-基,任选被硝基取代,或苯并咪唑-2-基、2-氧代-四氢呋喃、1-苄基-哌啶-4-基,或苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基,或为-四氢-萘-1-基,-CHR′-萘-2-基,-芴-9-基,-(CH2)o-S-低级烷基,-(CH2)o-S-苄基,-(CH2)o-C(O)NH2,-(CH2)oNR′R″,-CH[C(O)NH2]-(CH2)o-苯基,-(CH2)o-CF3,-(CH2)oCR′R″-CH2-NR′R″;且o为1或2。
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