[发明专利]作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的乙炔衍生物

摘要

本发明涉及作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂并因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰基酶活性有关的疾病的某些异羟肟酸酯衍生物。还公开了药学组合物和制备这些化合物的方法。

主权项

1.下式(1)所示化合物；及其单独的立体异构体、单独的几何异构体、或其混合物；或其可药用盐，条件是异羟肟酸和炔基彼此不相邻：其中：R为氢、烷基、或烷基羰基；Ar¹为亚芳基或亚杂芳基，其中所述Ar¹选择性地被一个或两个独立地选自烷基、卤代、烷氧基、卤代烷氧基、或卤代烷基的取代基取代；X和Y独立地选自键或亚烷基，其中亚烷基选择性地被卤代、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、或二烷基氨基取代；R¹为氢或烷基；R²为氢、烷基、卤代、卤代烷基、杂烷基、取代的杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、羟烷基、烷氧基烷基、或氨基烷基；或R¹和R²与它们所连接的碳原子一起形成亚环烷基或亚杂环烷基；Z为-CONR³-、-NR⁴CO-、-SO₂NR⁵-、-NR⁶SO₂-、-NR⁷CONR⁸-、-NR⁹SO₂NR¹⁰-、-OCONR¹¹-、或-NR¹²COO-，其中R³-R¹²独立地选自氢、烷基、羟烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、芳烷基、或杂芳烷基；和Ar²为芳基、芳烷基、芳烯基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳烯基、杂环烷基、或杂环烷基烷基。