[发明专利]新颖的吡啶并吡嗪及其作为激酶调节剂的用途

摘要

本发明涉及新颖的通式Ⅰ的吡啶并[2，3－b]吡嗪衍生物，其生产和其用作药物的用途，尤其是用于治疗基于病理性细胞增殖的噁性和其它疾病。

主权项

1.通式I的新颖的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物，其中取代基R1-R4具有以下含义：R1和R2可以彼此独立地为：(i)氢(ii)羟基(iii)卤素(iv)烷基，其中烷基是饱和的并且可以包含1到8个C原子，(v)未取代或取代的芳基，其中芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、NH-烷基-NH₂、NH-烷基-OH、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-杂环基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NHSO₂-烷基-芳基、NHSO₂-烷基-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、O-烷基-OH、O-(CH₂)_n-O、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-杂芳基、OSO₃H、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-杂环基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、OSO₂-烷基-芳基、OSO₂-烷基-杂芳基、OP(O)(OH)₂、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烷基、SO-芳基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₂NH-烷基-芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-烷基-芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，n值能是1、2或3，烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基-环烷基、烷基-杂环基、烷基-芳基和烷基-杂芳基取代基本身可以依次被取代，(vi)未取代或取代的杂芳基，其中杂芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、NH-烷基-NH₂、NH-烷基-OH、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-杂环基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NHSO₂-烷基-芳基、NHSO₂-烷基-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-杂芳基、OSO₃H、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-杂环基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、OSO₂-烷基-芳基、OSO₂-烷基-杂芳基、OP(O)(OH)₂、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₂NH-烷基-芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-烷基-芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基取代基本身可以依次被取代，(vii)OR5，其中R5能是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基其自身部分能够依次被取代，(viii)SR6，其中R6能是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基其自身部分能够依次被取代，(ix)NR7R8，其中R7和R8能彼此独立地为氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基其自身部分能够依次被取代，或者R7和R8一起形成环烷基或杂环基，其中环烷基和杂环基其自身的部分能被依次取代。R3和R4能彼此独立地为氢或NR9R10，条件是当R3＝NR9R10时，R4＝H，当R4＝NR9R10时，R3＝H，其中R9能是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基，并且烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基、烷基环烷基、烷基杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基其自身部分能够依次被取代，R10可以是-C(Y)NR11R12，其中Y是O、S，R11和R12可以彼此独立地为(i)氢(ii)未取代或取代的烷基，其中烷基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-杂环基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NHSO₂-烷基-芳基、NHSO₂-烷基-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-环烷基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-杂芳基、OSO₃H、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-杂环基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、OSO₂-烷基-芳基、OSO₂-烷基-杂芳基、OP(O)(OH)₂、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烷基、SO-芳基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₂NH-烷基-芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-烷基-芳基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，(iii)未取代或取代的环烷基，其中环烷基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-杂环基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NHSO₂-烷基-芳基、NHSO₂-烷基-杂芳基、OH、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-杂芳基、OSO₃H、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-杂环基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、OSO₂-烷基-芳基、OSO₂-烷基-杂芳基、OP(O)(OH)₂、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基环烷基、CO₂-烷基-杂-环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-芳基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、烷基或芳基取代基，(iv)未取代或取代的杂环基，其中杂环基可以具有一个多个相同或不同的OH、O-烷基、O-芳基、NH₂、NH-烷基、NH-芳基、烷基、烷基-芳基或芳基取代基，(v)未取代或取代的芳基，其中芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、NH-烷基-NH₂、NH-烷基-OH、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-杂环基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NHSO₂-烷基-芳基、NHSO₂-烷基-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-环烷基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、O-烷基-OH、O-(CH₂)_n-O、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-杂芳基、OSO₃H、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-杂环基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、OSO₂-烷基-芳基、OSO₂-烷基-杂芳基、OP(O)(OH)₂、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烷基、SO-芳基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₂NH-烷基-芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-烷基芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，n值可以是1、2或3，(vi)未取代或取代的杂芳基，其中杂芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、NH-烷基-NH₂、NH-烷基-OH、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHC(O)-烷基-芳基、NHC(O)-烷基-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-杂环基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NHSO₂-烷基-芳基、NHSO₂-烷基-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OC(O)-烷基-芳基、OC(O)-烷基-杂芳基、OSO₃H、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-杂环基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、OSO₂-烷基-芳基、OSO₂-烷基-杂芳基、OP(O)(OH)₂、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₂NH-烷基-芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-烷基-芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，(vii)-C(O)-R17，其中R17可以是烷基、芳基或杂芳基，并且烷基和芳基取代基其自身能够被依次取代，(viii)或者R11和R12一起可以是环烷基或杂环基，可以是-C(Y)NR13R14，其中Y是NH，R13和R14可以彼此独立地为(i)氢(ii)未取代或取代的烷基，其中烷基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-环烷基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烷基、SO-芳基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₃H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，(iii)未取代或取代的环烷基，其中环烷基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、OH、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、烷基或芳基取代基，(iv)未取代或取代的杂环基，其中杂环基可以具有一个或多个相同或不同的OH、O-烷基、O-芳基、NH₂、NH-烷基、NH-芳基、烷基或芳基取代基，(v)未取代或取代的芳基，其中芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、NH-烷基-NH₂、NH-烷基-OH、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-环烷基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、O-烷基-OH、O-(CH₂)_n-O、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烷基、SO-芳基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，n值可以是1、2或3，(vi)未取代或取代的杂芳基，其中杂芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，(vii)或者R13和R14一起可以是环烷基或杂环基，可以是-C(NR15)R16，其中R15是H，R16可以是(i)未取代或取代的烷基，其中烷基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-环烷基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烷基、SO-芳基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₃H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，(ii)未取代或取代的环烷基，其中环烷基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-环烷基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、OH、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、烷基或芳基取代基，(iii)未取代或取代的杂环基，其中杂环基可以具有一个或多个相同或不同的OH、O-烷基、O-芳基、NH₂、NH-烷基、NH-芳基、烷基或芳基取代基，(iv)未取代或取代的芳基，其中芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-环烷基、NH-烷基-杂环基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、NH-烷基-NH₂、NH-烷基-OH、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-环烷基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烷基-环烷基、O-烷基-杂环基、O-烷基-芳基、O-烷基-杂芳基、O-烷基-OH、O-(CH₂)_n-O、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烷基、SO-芳基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，n值可以是1、2或3，(v)未取代或取代的杂芳基，其中杂芳基可以具有一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、NH₂、NH-烷基、NH-环烷基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烷基-芳基、NH-烷基-杂芳基、N(烷基)₂、NHC(O)-烷基、NHC(O)-环烷基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烷基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、S-芳基、OH、OCF₃、O-烷基、O-环烷基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、OC(O)-烷基、OC(O)-环烷基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-环烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烷基、CO₂-环烷基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烷基-环烷基、CO₂-烷基-杂环基、CO₂-烷基-芳基、CO₂-烷基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烷基、C(O)NH-环烷基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烷基-环烷基、C(O)NH-烷基-杂环基、C(O)NH-烷基-芳基、C(O)NH-烷基-杂芳基、C(O)N(烷基)₂、C(O)N(环烷基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO₂-烷基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烷基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烷基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代基，以及根据式I化合物的药理学可耐受的盐、衍生物或类似物，其中盐通过用无机和有机酸中和碱性化合物或通过用无机或有机碱中和酸性化合物来获得，以及其溶剂化物、水合物和多晶型形式，其中通式I化合物及其盐、衍生物或类似物、其溶剂化物、水合物和多晶型形式可以以其外消旋体的形式、纯对映体和/或非对映体的形式或这些对映体和/或非对映体的混合物的形式或互变异构体的形式存在。