[发明专利]卡托普利衍生物

摘要

描述具有提高的药理活性和耐受性的卡托普利硝基衍生物。它们可用于治疗或预防心血管疾病、炎性疾病和肾脏疾病。

主权项

1.一种通式(I)的化合物和/或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中：Q＝-CO-、-OCO-、-CONH-、-COCH(R)NH-，其中R为H、直链或支链(C₁-C₆)-烷基、-(CH₂)₂SCH₃或苄基；条件是-S-连接至-CO；n为等于0或1的整数；A＝H、W(其中W为C₁-C₆-烷基、苯基或苄基)或选自以下基团：1a)1b)1c)其中z和Y相同或不同，且为H或直链或支链(C₁-C₄)-烷基；条件是当A选自基团1b和1c时，Q＝-CO-；1d₁)1d₂)1d₃)其中z和Y定义同上；条件是当A选自基团1d₁-1d₃时，Q＝-COCH(R)NH-，其中R定义同上；R₃为具有以下含义的二价基团：a)任选被至少一个卤原子取代的直链或任何可能的支链C₁-C₂₀亚烷基，优选具有1-5个碳原子，或任选取代的具有5-7个碳原子的亚环烷基；b)c)其中：n3为0-20的整数，优选0-5；n3′为1-20的整数，优选1-5；其中-ONO₂基团连接至-CH₂基团；d)d₁)其中X₁为-O-或-S-，m为1-6的整数，优选1-4，m₁为1-10的整数，优选1-5，Rf为氢原子或CH₃，Rf为CH₃；其中m为1-6的整数，优选1-4，Rf为氢原子或CH₃；e)其中：nIX为0-10的整数，优选0-3；nIIX为1-10的整数，优选1-3；R_TIX、R_TIX′、R_TIIX、R_TIIX′相同或不同，且为H或直链或支链(C₁-C₄)-烷基，优选R_TIX、R_TIX′、R_TIIX、R_TIIX′为H；且其中-ONO₂基团连接至Y³为饱和、不饱和或芳族5或6元杂环，含有一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子，并选自例如X＝-NH-、-O-、-S-；B＝H、-R_3a-ONO₂，其中R_3a具有与上述R₃定义相同的含义，或选自下列基团：f)g)其中n3′定义同上；其中-ONO₂基团连接至-(CH₂)_n3′基团；或B为式(IA)的基团：其中R₂为H、直链或支链(C₁-C₆)-烷基或-R_3b-ONO₂，R_3b具有与上述a)中R₃定义相同的含义；条件是：i)当R_3a为f)和g)中定义的基团时，则A为W；ii)当R_3a为g)中定义的基团时，则X为-S-；iii)当B为式(IA)的基团时，则X为-NH-；iV)基团A或B中至少一个含有-ONO₂基团。