[发明专利]新的咪唑衍生物、其制备方法和其作为药物的用途无效
| 申请号： | 200480014632.8 | 申请日： | 2004-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN1795179A | 公开（公告）日： | 2006-06-28 |
| 发明（设计）人： | D·比戈;A－M·莉拜哈道尔;D·庞斯 | 申请（专利权）人： | 科学研究和应用咨询公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;A61K31/4164;A61P35/00;C07D403/10;C07D405/10;C07D409/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及新的通式(Ⅰ)的咪唑衍生物：所述产物具有抗肿瘤活性。本发明还涉及含有所述产物的药物组合物和所述产物在制备抗肿瘤药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 衍生物 制备 方法 作为 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物：![]()
其为外消旋、对映体形式或这些形式的任意组合，其中：X代表一个或多个相同或不同的选自H和卤素的取代基；Y代表-O-或-S-；A代表H或(C1-C6)烷基；Z代表一个或多个相同或不同的选自以下的取代基：·(C1-C6)烷基，其任选地被一个或多个相同或不同的卤素残基取代；·芳基，其任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的残基取代：卤素、硝基、氰基、羟基、任选地被一个或多个相同或不同的卤素残基取代的(C1-C6)烷基、-(CH2)n-NR3R4、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、任选地被一个或多个相同或不同的卤素残基取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、磷酸根、硫酸根、苷和-NH-C(O)-CH(RA)-NR5R6；·芳基-(C1-C6)烷基；·杂芳基；·-Z1-Z’1；·-NRN-C(O)-Z’2；或者·-Z2-Z’2；Z1代表-O-、-C(O)-O-、-NRN-C(O)-或-C(O)-NRN-；Z’1代表(C1-C10)烷基残基；芳基-(C1-C6)烷基，其中的芳基残基任选地被一个或多个相同或不同的卤素残基取代；或者被一个或多个选自以下的取代基取代的(C1-C6)烷基：卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基和-NR1R2；R1和R2独立地代表H或(C1-C6)烷基，或者与它们所连接的氮原子一起构成任选地被(C1-C6)烷基取代的杂环烷基；Z2代表-O-、-S-、-SO2-、-C(O)-、-C(O)-NRN-或-NRN-；Z’2代表芳基或杂芳基残基，该芳基和杂芳基残基任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的残基取代：卤素、硝基、氰基、羟基、任选地被一个或多个相同或不同的卤素残基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺酰基、任选地被一个或多个相同或不同的卤素残基取代的(C1-C6)烷氧基、芳基烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、磷酸根、硫酸根、苷、-(CH2)n-NR3R4和-NH-C(O)-CH(RA)-NR5R6；R3和R4独立地代表H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基或(C1-C6)烷基磺酰基，或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起构成任选地被(C1-C6)烷基取代的杂芳基或杂环烷基；R5和R6独立地代表H或(C1-C6)烷基；RA代表与式NH2-CH(RA)-C(O)-OH的氨基酸有关的残基；RN代表氢或(C1-C6)烷基残基；n代表0至3的整数；或其药学上可接受的盐，排除其中A代表氢原子且Z代表-3-CF3残基的化合物。
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