[发明专利]作为抗癌剂的杂芳基－稠合的嘧啶基化合物

摘要

杂芳基－稠合的嘧啶基化合物，其药学上可接受的盐和前药；含有药学上可接受的载体和一种或多种杂芳基－稠合的嘧啶基化合物(单独存在或与至少一种其它治疗剂混合)的组合物。杂芳基－稠合的嘧啶基化合物(单独存在或与至少一种其它治疗剂混合)在预防或治疗增殖性疾病中的应用。

主权项

 1.一种具有下式的化合物：其中，Q是杂芳基；X是O或S；R₁是氢，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基磺酰基或芳基磺酰基；R₂是氢，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基羧基、氨基羧基、氨基羰基或烷基亚磺酰氨基；或COR₇、CO₂R₇、CONR₈R₉、S(O)_mR₁₀或SO₂NR₁₁R₁₂；R₃是氰基、取代或未取代的芳基磺酰基或CONR₈R₉；R₄是氢，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基；或L-R₁₃，其中，L是包含一个或多个亚甲基的饱和或不饱和的支链或无支链的C1-C10碳链，其中，一个或多个亚甲基任选独立被O、N或S取代；其中，L任选被一个或两个氧代和任选被一个或多个卤原子取代的C1-C10支链或无支链烷基取代；R₅是氢，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、杂芳基或杂环基；或COR₇、CO₂R₇、CONR₈R₉或SO_(m)R₁₀；R₆是氢、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、烷氧基、烷硫基、亚甲二氧基或卤代烷氧基；或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基羧基、羧基氨基、羧基酰氨基、氨基羧基、氨基羰基或烷基亚磺酰氨基；R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂独立选自氢、或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基；或R₈和R₉或R₁₁和R₁₂一起形成3-7元碳环或杂环；R₁₃是氨基、烷基氨基或二烷基氨基；或取代或未取代的胍基或杂环基；m＝0、1或2；和n＝0、1、2或3；或其互变体、药学上可接受的盐或前药。