[发明专利]3－亚烷基肼基取代的杂芳基化合物作为血小板生成素受体激活剂

摘要

一种用式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，A是氮原子或CR⁴，B是氧原子、硫原子或NR⁹ (条件是，当A是氮原子时，B不是NH)，R¹是C_2－14芳基，L¹是键，CR¹⁰R¹¹、氧原子、硫原子或NR¹²，X是OR¹³、SR¹³或NR¹⁴NR¹⁵，R²是氢原子、甲酰基、C_1－10烷基等，L²是键等，L³是键，CR¹⁷R¹⁸、氧原子、硫原子或NR¹⁹，L⁴是键，CR²⁰R²¹、氧原子、硫原子或NR²²，Y是氧原子、硫原子或NR²³，R³是C_2－14芳基。

主权项

1.一种用式(1)表示的化合物，以及所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，式中，A是氮原子或(其中，R⁴是氢原子、羟基(该羟基可被C_2-6链烯基或C_2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可被C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基或C_1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被一个或两个C_2-6链烯基或一个或两个C_2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷基羰基氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、C_1-10烷氧基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷基羰基氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基和C_1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)、C_2-14芳氧基(该C_2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)、、或(其中，R⁵是羟基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基和C_1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)、C_2-14芳氧基(该C_2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)或(其中，R⁶和R⁷各自独立为氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)，或R⁶和R⁷合在一起表示(其中，E是氧原子、硫原子、(其中，R²⁶和R²⁷各自独立为氢原子、C_1-10烷基、C_2-14芳基、C_1-10烷氧基、C_2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或(其中，R⁸是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，且m1和m2各自独立为0-5的整数，条件是m1+m2是3、4或5))))，B是氧原子、硫原子或(其中，R⁹是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))(条件是，当A是氮原子时，B不是)，R¹是C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被一个或多个选自下组的取代基取代：卤原子、羧基、硝基、，氰基、羟基、保护的羟基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基和C_1-10烷氧羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)、硫醇基和氨基(该硫醇基和氨基可任选被一个或两个选自下组的取代基取代：甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基和C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))))，L¹是键，(其中，R¹⁰和R¹¹各自独立为氢原子或C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代))、氧原子、硫原子或(其中，R¹²是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，X是、或(其中，R¹³是氢原子、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基或C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))，且R¹⁴和R¹⁵各自独立为氢原子、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，R²是氢原子、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰氧基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)，L²是键，(其中，R³⁴和R³⁵各自独立为氢原子或C₁-₆烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代))、氧原子、硫原子或(其中，R¹⁶是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，L³是键，(其中，R¹⁷和R¹⁸各自独立为氢原子、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))、氧原子、硫原子或(其中，R¹⁹是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-4芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，L⁴是键，(其中，R²⁰和R²¹各自独立为氢原子、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))、氧原子、硫原子或(其中，R²²是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，Y是氧原子、硫原子或(其中，R²³是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，和R³是C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被一个或多个独立由下式表示的取代基取代：(其中，W1是(其中，R²⁴和R²⁵各自独立为氢原子或C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)，n是0、1、2或3)、氧原子、硫原子或(其中，R³⁶是氢原子、C_1-6烷基、甲酰基或C_1-6烷基羰基)，W²和W³各自独立为氢原子或C_1-3烷基(该C_1-3烷基可被一个或多个卤原子取代)，m是0、1、2或3，W⁴是羟基、硫醇基、氨基、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷基羰基氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷基羰基氨基和单-或二-C_1-10烷基氨基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、硫醇基、磷酸基、磺酸基、四唑基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)、、、(其中，R²⁸是羟基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基和C_1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C_2-14芳基、C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)或(其中，R²⁹和R³⁰各自独立为氢原子、羟基、甲酰基、氰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基)，或R²⁹和R³⁰合在一起表示(其中，G是氧原子、硫原子、(其中，R³¹和R³²各自独立为氢原子、C_1-10烷基、C_2-14芳基、C_1-10烷氧基、C_2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或(其中，R³³是氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基和C_1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基和C_2-14芳氧基可被一个或多个C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C_1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C_2-14芳基和C_2-14芳氧基))，且m3和m4各自独立为0-5的整数，条件是m3+m4是3、4或5)))、四唑基或磷酸基))。