[发明专利]抗血栓栓塞病的芳酰基氨基脲无效
| 申请号： | 200480015854.1 | 申请日： | 2004-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN1802370A | 公开（公告）日： | 2006-07-12 |
| 发明（设计）人： | W·梅德尔斯基;C·察克拉基迪斯;D·多施;B·切赞尼;J·格莱茨 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D409/12;A61K31/5377;A61P7/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;李连涛 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 新颖的通式(I)化合物，其中Het、R1、R2和R3具有专利权利要求1所指定的含义，是凝结因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞病以及用于治疗肿瘤。 | ||
| 搜索关键词： | 血栓 栓塞 芳酰基 氨基 | ||
【主权项】：
1.通式I化合物其中Het表示一个含有1-3个N、O和/或S原子的被Hal单取代或双取代的单环或双环芳杂环基团，R1表示A，它可以被S(O)mA、Ph、NH2、NHA、NA2、OH、OA、PO(OA)2、乙炔基、乙烯基或O(CH2)nPh单-、双-或三取代，R2表示H，Hal或A，R3表示2-氧代哌啶-1-基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代吗啉-4-基、4-氧-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亚氨基哌啶-1-基、2-亚氨基吡咯烷-1-基、3-亚氨基吗啉-4-基、2-亚氨基咪唑烷-1-基、2-亚氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-双氧代哌啶-1-基、2-氧代哌嗪-1-基、2，6-双氧代哌嗪-1-基、2，5-双氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基、3-氧代-2H-哒嗪-2-基，2-己内酰胺-1-基(＝2-氧代氮杂环庚-1-基)、2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮-2-基、5，6-二氢化-1H-嘧啶-2-氧-1-基、2-氧代-1，3-噁嗪烷-3-基或4H-1，4-噁嗪-4-基，A表示H，含有1-10个C原子的直链，支链或环状烷基，Ph表示苯基，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示1、2、3、4、5或6，m表示0、1或2，及其可用于制药的衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体，包括其任意比例的混合物。
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