[发明专利][2－(8,9－二氧代－2,6－二氮杂双环[5.2.0]壬－1(7)－烯－2－基)烷基]－膦酸及其衍生物的鼻内给药药用组合物及用法

摘要

提供鼻内给药的药用组合物，该组合物含至少一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：和一种或多种药学上可接受的、用于形成鼻内给药组合物的添加剂。还提供在哺乳动物中治疗一种或多种与谷氨酸异常有关病症的方法，这类方法包括鼻内给予哺乳动物治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。

主权项

1.一种用于鼻内给药的药用组合物，所述组合物包含：a)治疗有效量的至少一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₇酰基、C₁-C₆烷磺酰基或C₆-C₁₄芳酰基；A为1-4个碳原子的亚烷基或2-4个碳原子的亚烯基；R₂和R₃独立选自氢或或条件是R₂和R₃中至少一个不为氢；R₄和R₅独立选自氢、C₁-C₄烷基、C₅-C₇芳基、芳环上具有5-7个碳原子的C₆-C₁₅烷芳基、C₂-C₇烯基或C₂-C₇炔基，或R₄和R₅可一起形成螺C₃-C₈碳环；R₆为C₁-C₁₂直链或支链烷基、C₂-C₇直链或支链烯基或炔基、C₅-C₁₃芳基、芳基部分具有5-13个碳原子的C₆-C₂₁烷芳基；5-13元杂芳基、杂芳基部分具有5-13个成员的6-21元烷基杂芳基、C₄-C₈环烷基、环烷基环上具有4-8个碳原子的C₅-C₁₆烷基环烷基；R₇和R₈独立选自氢、C₁-C₁₂直链或支链烷基、C₂-C₇直链或支链烯基或炔基、C₅-C₁₃芳基、芳基部分具有5-13个碳原子的C₆-C₂₁烷芳基、5-13元杂芳基、杂芳基部分具有5-13个成员的6-21元烷基杂芳基，或R₇和R₈可一起形成环烷基或杂环烷基，该环上具有4-8个碳原子和任选1-2个选自氮、氧或硫的原子；其中具有芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基部分的任何R₁至R₈基团可任选在所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基部分被1至约5个独立选自以下的取代基取代：卤原子、氰基、硝基或羟基、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；和b)一种或多种药学上可接受的添加剂，所述添加剂用于形成鼻内给药的组合物。