[发明专利]7＇－(1,3－噻唑－2－基)－硫代香豆素及其作为白三烯生物合成抑制剂的应用

摘要

本发明提供通式(I)的化合物，该化合物是白三烯生物合成抑制剂。通式(I)化合物可用于抗哮喘、抗过敏、消炎、细胞保护和抗动脉粥样硬化药物。

主权项

1.通式(I)的化合物及其可药用盐和酯，其中：R1选自-H、-C1～6烷基和-C3～6环烷基；R2选自-H、-OH、-OC1～3烷基、-F和四唑基、条件是当R2是四唑基时，R3或R4都不是Z；R3选自-H、-CF3、-CF2CF3、-C1～6烷基、被氟取代的-C1～6烷基、-C1～6烷基-R7、-C2～6烯基、-C3～6环烷基、-C5～7环烯基和-Z；R4选自-H、-CF3、-CF2CF3、-C1～6烷基、被氟取代的-C1～6烷基、-C1～6烷基-R7、-C2～6烯基、-C3～6环烷基、-C5～7环烯基和-Z或者R3和R4与和它们相邻的碳原子一起形成选自-C3～6环烷基和-C5～7环烯基的环，条件是当R3和R4与和它们相邻的碳原子连接着一起形成-C5～7环烯基时，在环的C1位置上没有双键；或者R2和R3连接在一起形成＝C1～6烷基或者R2、R3和R4与和它们相邻的碳原子连接在一起形成选自下面的环烯基：和R5选自-H、-C1～6烷基、-C3～6环烷基和卤素；R6选自-H、-C1～6烷基、-C3～6环烷基和卤素；R7选自-COOR1、-C(O)H、-CN、-CR1R1OH、-OR1、-S-C1～6烷基和-S-C3～6环烷基A选自下面的基团：a)含有(i)一个或几个碳原子，(ii)一个选自氧和硫的杂原子和(iii)0、1、2或3个氮原子的5元芳香环；b)含有一个或几个碳原子和1～4个氮原子的5元芳香环；c)含有碳原子和1、2或3个氮原子的6元芳香环；d)选自和的6元芳香环；e)选自苯并噻吩基、吲哚基、喹诺啉基和萘基的芳香族双环系统；f)苯基；g)-CH2-R8，其中R8选自苯基和二氧戊环基；h)-C3～6环烷基；i)-C5～7环烯基；j)-C1～6烷基；以及k)-C2～6烯基，而且其中A任选是被如下取代基单取代或二取代的，在每一种情况下，它们独立地选自(i)卤素，(ii)-OH，(iii)任选被一个或几个卤素取代的-C1～3烷基，比如-CF3，(iv)任选被一个或几个卤素取代的OC1～3烷基，(v)-OC3～6环烷基，(vi)-CH2OH (vii)-COOR1，(viii)-CN和(ix)-NR9R10；R9选自-H、-C1～6烷基和-C3～6环烷基；R10选自-H、-C1～6烷基、-C3～6环烷基和-COOR1；X选自-S-、-SO-和-SO2-；以及Z选自如下的基团：a)含有(i)一个或几个碳原子，(ii)一个选自氧和硫的杂原子，以及(iii)0、1、2或3个氮原子的5元芳香环，b)含有一个或几个碳原子和1～4个氮原子的5元芳香环，c)含有碳原子和1、2或3个氮原子的6元芳香环，d)苯基，以及e)-CH2-R8，其中R8选自苯基和二氧戊环基，而且其中Z任选是被如下取代基单取代或二取代的，在每一种情况下，它们独立地选自(i)卤素，(ii)-OH，(iii)任选被一个或几个卤素取代的-C1～3烷基，比如-CF3，(iv)任选被一个或几个卤素取代的OC1～3烷基，(v)-OC3～6环烷基，(vi)-CH2OH(vii)-COOR1，(viii)-CN和(ix)-NR9R10。