[发明专利]制备酰基氨磺酰苯甲酰胺的方法

摘要

本发明涉及制备式(I)化合物的方法，该方法包含在氯化剂存在下将式(II)化合物与式(III)化合物反应，随后在碱存在下将所制得的式(IV)化合物与式(V)化合物反应，其中各符号如权利要求1所定义。

主权项

1.制备式(I)化合物或其盐的方法：其中：R¹为氢、-(CH₂)_p-杂环基或烃基，其中最后2个所述基团是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-卤烷基、(C₁-C₆)-烷氧基、氰基和硝基；R²为氢、(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-链烯基、(C₂-C₆)-炔基、(C₁-C₆)-烷氧基、(C₂-C₆)-烯氧基，其中最后5个所述基团是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C₁-C₄)-烷氧基和(C₁-C₄)-烷硫基；或R¹和R²与相连的氮原子一起形成3-至8-元饱和或不饱和环；R³和R⁵各自独立地为卤素、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-卤烷基、(C₁-C₆)-烷氧基、S(O)_q-(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-烷基羰基、-CO-芳基、氰基或硝基；或两个相邻的R⁵基团形成-O-CH₂CH₂-部分；R⁴为氢、(C₁-C₄)-烷基、(C₂-C₄)-链烯基或(C₂-C₄)-炔基；n为0至4的整数；m为0至5的整数；p为0或1；和q为0、1或2；该方法包含将式(II)化合物其中R³、R⁴和n如式(I)所定义，与式(III)化合物反应：其中R⁵和m如式(I)所定义，并且Y为OH或Cl，该反应在氯化剂存在下进行，获得式(IV)化合物：其中R³、R⁴、R⁵、m和n如式(I)所定义，随后将所得式(IV)化合物与式(V)化合物反应：                   R¹R²NH    (V)其中R¹和R²如式(I)所定义，该反应在碱存在下进行。