[发明专利]取代羧酸无效
申请号: | 200480018416.0 | 申请日: | 2004-04-14 |
公开(公告)号: | CN1812977A | 公开(公告)日: | 2006-08-02 |
发明(设计)人: | M·C·万赞特;D·怀特豪斯;K·库姆斯;S·胡 | 申请(专利权)人: | 药物研发有限责任公司 |
主分类号: | C07D307/80 | 分类号: | C07D307/80;C07D307/91;C07D471/04;C07D209/08;C07C69/616;C07D263/56;C07D277/66;C07D405/10;C07C53/136;C07D307/92;C07C229/18;C07C233/65;C07D417/04 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 沙捷;彭益群 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐:其可用于治疗胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱症。这些化合物包括蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP-1B)的抑制剂,其可用于治疗糖尿病和其它PTB-1B介导的疾病。本发明的化合物也可用于治疗上述疾病的药学组合物和方法中。 | ||
搜索关键词: | 取代 羧酸 | ||
【主权项】:
1.一种下式的化合物:及其制药用盐,其中,n是0、1、2、3或4;R1是H、C1-C6烷基、苯基(C1-C6)烷基或C3-C6链烯基;R2是苯基、苯基(C1-C4)烷基、C1-C6烷基、-(C1-C4)烷基-C(O)NH2、-(C1-C4)烷基-C(O)NH(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-C(O)N(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-S(O)b-(C1-C4)烷基、(C1-C4)羟烷基、-(C1-C4)烷基-杂环烷基,其中所述杂环烷基基团任选稠合到苯基环上,并且其中所述杂环烷基部分和/或苯基部分任选被总共1、2、3或4个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-SO2-(C1-C4)烷基、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代;其中b是0、1或2;R20、R21、R22和R23独立地为H、芳基烷氧基、芳基烷基、卤素、烷基、卤代烷基、OH、烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6 烷基)(C1-C6烷基)、NH-芳基、NHC(O)-(C1-C4烷基)-芳基、N(C1-C4烷基)C(O)-(C1-C4)烷基-芳基、N(C1-C4)烷基-芳基、-NHSO2-芳基或-N(C1-C4烷基)SO2芳基,其中上述每个芳基基团均任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、OH、NO2、卤代烷基、卤代烷氧基的基团取代;L是-SO2NH-、-SO2N(C1-C4)烷基-、-NHSO2-、-N(C1-C4烷基)SO2-、O、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-C4)烷基-、-SO2-、-C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-C(O)-、-NH-、-(C1-C6烷基)-O-N=或-N(C1-C4烷基)-,其中所述烷基基团任选被苯基取代,其中所述苯基任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、OH、NO2、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代;L3是一条键、不存在、-(C1-C4)烷基-O-、-O-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-、-C(O)-、-C(O)NH-或-NHC(O)-;A-环是选自苯基、萘基和芴基的芳基基团,或杂芳基,每个都任选被1、2或3个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基的基团取代;Q是H、芳基、杂芳基、-杂芳基-烷基、-芳基-杂芳基、芳基-C(O)-芳基、芳基-(C1-C4烷基)-芳基、杂芳基-(C1-C4烷基)-芳基、-杂芳基-芳基,其中所述芳基基团为苯基、萘基或芴基,每个都任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、NR6R7或苯基的基团取代;其中,R6和R7独立地为H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、烷酰基、芳基烷酰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳基羰基、杂芳基、杂环烷基羰基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)烷基、-C(O)N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基或-SO2-芳基,其中所述环状基团任选被1、2、3或4个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代。
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