[发明专利]用于治疗阿尔茨海默病的苯基羧化物β－分泌酶抑制剂

摘要

本发明涉及属于β分泌酶抑制剂的，用于治疗牵涉β分泌酶的疾病，例如阿尔茨海默病的化合物。本发明也涉及包含这些化合物的组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗牵涉β分泌酶的疾病中的用途。

主权项

1.式I化合物：其中：R¹选自：(1)-C_1-6烷基，(2)-C_2-6烯基，(3)-C_2-6炔基，其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，并且所述苯基未被取代或被选自下列基团取代：(i)卤素，(ii)-C_1-6烷基，(iii)-C_2-6烯基，(iv)-C_2-6炔基，(v)-OH，和(vi)-O-C_1-6烷基，(4)氢；R²选自：(2)(1)R⁴-S(O)₂N(R⁷)-，其中R⁴独立选自：(a)-C_1-6烷基，(b)-C_2-6烯基，(c)-C_2-6炔基，其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被1-6个氟原子取代，(d)苯基，和(e)苄基，其中R⁷独立选自：(a)氢，(b)-C_1-6烷基，(c)-C_2-6烯基，(d)-C_2-6炔基，(2)其中R^8a和R^8b独立选自：(a)氢，(b)-CN，(c)卤素，(d)-C_1-6烷基，(e)-C_2-6烯基，和(f)-C_2-6炔基，R³选自：R^6a，R^6b和R^6c独立选自：(3)氢，和(4)卤素；R⁵选自：(1)-C_1-6烷基，(2)-C_2-6烯基，(3)-C_2-6炔基，其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，和(4)氢；R¹³选自-CH＝CH-和-O-；R⁹和R¹⁰独立选自：(1)氢，(2)-C_1-6烷基，(3)-C_2-6烯基，(4)-C_2-6炔基，其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，或R⁹和R¹⁰连接在一起形成吡咯烷或哌啶环，该环是未被取代的或被-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、-C_1-6烷基-O-C_1-6烷基、苯基或吡啶基取代；R¹¹选自：(1)-OH，(2)-O-C_1-6烷基，(3)-O-C_1-6烷基-苯基，(4)-O-苯基，和(5)苯基；R¹²选自：(1)-NR⁹R¹⁰，和(2)-OH；m是独立的0，1或2；和其药用可接受盐。