[发明专利]磷脂酰肌醇3－激酶抑制剂无效
| 申请号： | 200480018777.5 | 申请日： | 2004-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN1816549A | 公开（公告）日： | 2006-08-09 |
| 发明（设计）人： | I·布鲁斯;B·屈埃努;T·H·凯勒;G·E·皮尔格林;N·普雷斯;D·M·勒格兰德;C·里奇;B·瓦拉德;J·海勒;E·巴德 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D417/14;A61K31/506;A61K31/4436;A61P29/00;A61P9/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 游离或盐形式的式I化合物，其中R1、R2、R3和R4具有说明书所示的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3－激酶介导的病症。还描述了包含所说化合物的药物组合物和制备所说化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种游离或盐形式的式I的化合物，![]()
其中R1是任选地被卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C3-C15-碳环或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环取代的C1-C8-烷基羰基，或R1是具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环，或R1是任选地被C3-C15-碳环或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环取代的氨基羰基，或R1是-CO-NRxRy，其中Rx和Ry和与其相连的氮一起形成一种任选地包含一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-至12-元N-杂环，或R1是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-环烷基氨基羰基，二者均任选地在其烷基上被卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、羟基-取代的C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基-羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C3-C15-碳环、具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环或任选地被羟基取代的C1-C8-烷基氨基羰基所取代，或R1是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-环烷基氨基羰基，二者均任选地被氨基羰基所取代，所述氨基羰基本身任选地被具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环所取代，或R1是氢或C1-C8-烷基；R2是C1-C3-烷基；Y是碳或氮；并且当R1是未被取代的C1-C8-烷基羰基且Y是碳时，则R3是卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳环、具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环或任选地被羟基或二(C1-C8-烷基)氨基取代的C1-C8-烷基氨基，且R4是氢、卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳环、具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环或任选地被羟基或二(C1-C8-烷基)氨基取代的C1-C8-烷基氨基，或者R3和R4各自独立地是氢、卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷硫基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-酰基氨基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳环、具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环、各自任选地被氨基、羟基、二(C1-C8-烷基)氨基或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环所取代的C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基，或任选地被具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环取代的C1-C8-烷氧基。
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