[发明专利]作为促性激素释放激素受体拮抗剂的嘧啶－2,4－二酮衍生物

摘要

本发明公开了GnRH受体拮抗剂，其具有治疗男性与女性的性激素相关疾病状态的用途。本发明化合物具有以下通式结构，并包括其立体异构体、前药和药物可接受的盐，其中R_1a、R_1b、R_1c、R_2a、R_2b、R₃、R₄、R₅、R₆与X如本发明所定义。本发明还公开了包含与药物可接受的载体组合的本发明化合物的组合物，以及使用该组合物来拮抗个体内的促性腺激素释放激素的方法，该个体需要此拮抗。

主权项

1.具有以下通式结构(I)的化合物或其立体异构体、前药或药物可接受的盐：其中：R_1a、R_1b与R_1C相同或不同，并独立地为氢、卤素、C_1-4烃基、羟基或烃氧基，或者R_1a与R_1b共同形成-OCH₂O-或-OCH₂CH₂-；R_2a与R_2b相同或不同，并独立地为氢、卤素、三氟甲基、氰基或-SO₂CH₃；R₃为氢或甲基；R₄为苯或C_3-7烃基；R₅为氢或C_1-4烃基；R₆为-COOH或酸同电子排列体；及X为被1至3个C_1-6烃基任意取代的C_1-6亚烷基。