[发明专利]经芳基取代的苯并[d]异噻唑－3－基胺类似物

摘要

本发明涉及一种如右通式的经芳基取代的苯并[d]异噻唑－3－基胺类似物，其中，变量如本发明所述。这种化合物为可用于体内或体外调节特定受体活性的配位体，并且尤其有用于在人类、经驯化的陪伴动物及家畜上治疗与病理受体活化相关的病症。本发明还涉及药学组合物及使用所述化合物治疗疾病的方法，及使用所述配位体进行受体定位研究的方法。

主权项

1.一种如下面通式的化合物或其药学上可接受的形式：其中：W、Y和Z独立地为N或CR₁；R₁在每种情况下独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或卤代C₁-C₆烷氧基；Ar₁和Ar₂独立地选自5-至10-元芳族碳环与杂环，其中每一个经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基或通式为LR_a的基团；L在每种情况下独立地选自单一共价键、O、C(＝O)、OC(＝O)，C(＝O)O、O-C(＝O)O、S(O)_m、N(R_x)、C(＝O)N(R_x)-、N(R_x)C(＝O)、N(R_x)S(O)_m、S(O)_mN(R_x)或N[S(O)_mR_x]S(O)_m；其中m在每种情况下独立地选自0、1或2；而R_x在每种情况下独立地选自氢或C₁-C₈烷基；及R_a在每种情况下独立地选自：(i)氢；及(ii)C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、卤代C₁-C₈烷基、C₂-C₈烷基醚、单-与二-(C₁-C₈烷基)氨基、及(3-至10-元杂环)C₀-C₄烷基，其中每一个经0至6个取代基取代，所述取代基独立地选自(a)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基或COOH；及(b)C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷硫基、C₁-C₈烷基醚、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷酮、C₁-C₈烷酰基氧基、C₁-C₈烷氧基羰基、羟基C₁-C₈烷基、卤代C₁-C₈烷基、氰基C₁-C₈烷基、苯基C₀-C₈烷基、单-与二-(C₁-C₆烷基)氨基C₀-C₈烷基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰氨基或(5-至7-元杂环)C₀-C₈烷基。