[发明专利]光学活性卤代醇衍生物及用其的光学活性环氧醇衍生物的制法有效
| 申请号： | 200480019762.0 | 申请日： | 2004-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN1819998A | 公开（公告）日： | 2006-08-16 |
| 发明（设计）人： | 大黑一美;田中辰佳;满田胜;井上健二 | 申请（专利权）人： | 株式会社钟化 |
| 主分类号： | C07D301/24 | 分类号： | C07D301/24;C07D303/14;C07D249/08;C07D309/12;C07D405/06;C07C33/46;C07C29/10;C07C43/178;C07C41/26;C07C69/28;C07C67/29;C07F7/08;C07B53/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供可以从可廉价获得的原料，简便且工业上安全地制造作为医药品中间体的有用的光学活性环氧醇衍生物的方法、以及这些重要新型中间体化合物卤代醇衍生物。另外，提供通过使卤代醇与三唑的磺酰胺反应，以短工序制造三唑系抗真菌剂中间体的工艺。通过在碱存在下使光学活性取代丙酸酯衍生物与卤代乙酸衍生物反应，成为光学活性卤代酮衍生物，接着，将与芳基金属化合物反应立体选择性地得到的卤代醇衍生物通过羟基上取代基脱离、通过碱环氧化，制造光学活性的环氧醇衍生物。另外，通过使卤代醇衍生物与三唑的磺酰胺反应，以短工序制造三唑系抗真菌剂中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 卤代醇 衍生物 环氧醇 制法 | ||
【主权项】：
1.下述通式(14)：![]()
(式中，Ar2表示碳原子数为6～20的取代或未取代的芳基，*5、*6表示不对称碳原子)表示的光学活性环氧醇衍生物的制造方法，其特征在于，通过采用酸处理、氟化合物和氢解反应中的至少1种方法对下述通式(6)：![]()
(式中，X2表示卤原子，R3表示氢、碳原子数为1～18的取代或未取代的烷基、碳原子数为6～20的取代或未取代的芳基、碳原子数为7～20的取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的甲硅烷基、碳原子数为1～20的取代或未取代的酰基、或者取代或未取代的杂环，Ar2与上述相同，*3、*4表示不对称碳原子)表示的化合物进行处理，导入到下述通式(13)：![]()
(式中，X2、Ar2、*3、*4与上述相同)表示的光学活性卤代二醇衍生物中，然后，用碱进行处理、或将上述式(6)表示的化合物用碱进行处理。
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