[发明专利]苯基喹啉及其作为雌激素受体调节剂的用途

摘要

本发明提供式(I)的雌激素受体调节剂或其N－氧化物、其药学上可接受的盐或其前药，其结构中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶定义同说明书。

主权项

1.一种下式化合物、其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其前药：其中：A和A′各自独立为OH或OP；P为烷基、烯基、苄基、酰基、芳酰基、烷氧基羰基、磺酰基或磷酰基；R¹和R²各自独立为H、卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₇烯基或C₁-C₆烷氧基；R³为H、卤素或C₁-C₆烷基；R⁴为H、卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₇烯基、C₂-C₇炔基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、-CN、-CHO、酰基或杂芳基；R⁵和R⁶各自独立为H、卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₇烯基、C₂-C₇炔基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、-CN、-CHO、酰基、苯基、芳基或杂芳基；条件是R⁴、R⁵和R⁶中至少一个为卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₇烯基、C₂-C₇炔基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、-CN、-CHO、酰基、苯基、芳基或杂芳基；其中R⁴、R⁵或R⁶的烷基或烯基部分可任选被以下基团取代：卤素、OH、-CN、三氟烷基、三氟烷氧基、-NO₂或苯基；其中R⁴、R⁵或R⁶的炔基部分可任选被以下基团取代：卤素、-CN、-CHO、酰基、三氟烷基、三烷基甲硅烷基或任选取代的苯基；其中R⁵或R⁶的苯基部分可任选被以下基团单-、二-或三-取代：卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₇烯基、OH、C₁-C₆烷氧基、-CN、-CHO、-NO₂、氨基、C₁-C₆烷基氨基、二-(C₁-C₆)烷基氨基、巯基或C₁-C₆烷硫基；条件是R⁴、R⁵和R⁶各自为H、C₁-C₆烷基、C₂-C₇烯基或C₁-C₆烷氧基时，R¹和R²中至少一个为卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₇烯基或C₁-C₆烷氧基；条件是R⁴和R⁶中至少一个不为H。