[发明专利]新的二苯并[B,F]氧杂-10-甲酰胺及其药物用途无效
申请号: | 200480020347.7 | 申请日: | 2004-07-23 |
公开(公告)号: | CN1823036A | 公开(公告)日: | 2006-08-23 |
发明(设计)人: | Y·奥贝松;C·贝特斯查尔特;S·弗洛尔;R·格拉瑟尔;O·西米克;M·廷特尔诺特-布洛迈;T·J·特罗克斯勒;E·范格莱维灵格;S·J·费恩施塔尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07C235/40 | 分类号: | C07C235/40;C07D313/14;C07D267/20;A61K31/335;A61K31/395;A61K31/165;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β-淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途,以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合,其中:X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH,Y是CH或N,A和B各自是氢,或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键,R1是氢或(C1-4)烷基,R2是任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基或杂芳基,R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd,n是0、1或2,Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二环烷基、1-氮杂-(C7-9)二环烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基或杂环基,或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基,Re是C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基,且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或卤素。 | ||
搜索关键词: | 氧杂 10 甲酰胺 及其 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.游离碱或酸加成盐形式的式I化合物,其中,X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH,Y是CH或N,A和B各自是氢,或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键,R1是氢或(C1-4)烷基,R2是任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基或杂芳基,R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd,n是0、1或2,Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二环烷基、1-氮杂-(C7-9)二环烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基或杂环基,或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基,Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基,且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或卤素。
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