[发明专利]作为类香草醇受体配位体的经取代的嘧啶－4－基胺类似物

摘要

本发明涉及经取代的嘧啶－4－基胺类似物，所述类似物具下面通式(I)结构，通式中各变数如说明书中所述。所述化合物为用于调节体内或体外特定受体活性的配位体，特别用于治疗与人类、伴侣动物及家畜的病理受体活化作用相关的状况。本发明也涉及药学组合物及使用所述化合物治疗所述病症的方法，及使用所述配位体进行受体定位研究的方法。

主权项

1.一种具有下面通式的化合物：或其药学上可接受的形式，其中：X为CRx或N；Rx为氢、卤素、硝基、C1-C6烷基、氨基、氰基、C1-C6烷磺酰基、单或二(C1-C6烷基)磺酰氨基、或者单或二(C1-C6烷基)氨基；A1为CH或N；A2、A3与A4独立地为CH、CRa或N，且A1-A4中为N者不多于二个；B1与B5独立地为CH或N；B2、B3与B4独立地为CH或CRb，且B2、B3与B4中至少一者为CRb；Ra与Rb在每种情况下独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、单或二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单或二(C1-C6烷基)磺酰氨基或单或二(C1-C6 烷基)氨基羰基；R2是为C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷基磺酰基；及R3选自：(i)氰基；或(ii)C1-C6烷基及具有下面通式的基团：或其中，L为键或C1-C6亚烷基；M为键或C1-C6亚烷基；R5与R6是：(a)独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8环烷基或与L结合形成5至7元杂环烷基的基团，且R5与R6至少一个不为氢；或(b)结合形成5至7元杂环烷基；及R7为氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8环烷基、C2-C6烷酰基、或与M结合形成5至7元杂环烷基的基团；其中，每一(ii)经0至3个取代基所取代，所述取代基独立地选自下述基团：卤素、氰基、氨基、羟基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或单或二(C1-C6烷基)氨基。