[发明专利]N－[3－(3－取代的－吡唑并[1,5－a]嘧啶－7－基)苯基]－磺酰胺类及其组合物和相关方法

摘要

本发明涉及式(I)的化合物：其中R₁、R₂和R₃如权利要求中所定义的。所述化合物对GABA_A受体具有特异性亲和力，因而可用于治疗或预防受α1－和α2－GABA_A受体调节的疾病中。

主权项

1)式(I)的化合物及其药学可接受盐： 其中R₁选自烷基(C1-C6)、链烯基(C2-C6)、ω，ω，ω-三氟烷基 (C₁-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、环烷基(C₃-C₆)烷基(C₁-C₆)、-O-烷基(C₁-C₆)、 -NH-烷基(C₁-C₆)、-N(二烷基(C₁-C₆))、烷基(C₁-C₆)-O-烷基(C₁-C₆)、烷 基(C₁-C₆)-NH-烷基(C₁-C₆)、烷基(C₁-C₆)-N(二烷基(C₁-C₆))、苯基、单取 代的苯基、二取代的苯基、苯烷基(C₁-C₆)、苯链烯基(C₂-C₆)、呋喃基、 取代的呋喃基、异噁唑基、取代的异噁唑基、吡唑基、取代的吡唑基、 噻吩基、取代的噻吩基、噻唑基、取代的噻唑基、吡啶基和取代的吡啶 基组成的组； R₂选自氢、烷基(C₁-C₆)、链烯基(C₂-C₆)、炔基(C₂-C₆)和环烷基(C₃-C₆) 组成的组； 或R₁和R₂形成具有如下结构的环： 其中n是整数1、2或3； R₃选自氢、卤素、烷基(C₁-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、链烯基(C₂-C₆)、炔 基(C₂-C₆)、-O-烷基(C₁-C₆)、卤代烷基(C₁-C₆)、-CN、-SO₂-R₄、-NH-R₄、 -NR₄R₅、-COR₆、-CO-NHR₆、-COOR₆、-C(NR₇)R₆、苯基、取代的苯基、杂 芳基和取代的杂芳基组成的组； R₄和R₅分别选自烷基(C₁-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、芳基和杂芳基组成的 组； R₆选自氢、烷基(C₁-C₆)、链烯基(C₂-C₆)、炔基(C₂-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、 苯基、取代的苯基、呋喃基、取代的呋喃基、噻吩基、取代的噻吩基、 噻唑基、取代的噻唑基、吡啶基和取代的吡啶基组成的组； R₇选自烷基(C₁-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、-OH、-O-烷基(C₁-C₆)、烷基 (C₁-C₆)-O-烷基(C₁-C₆)、烷基(C₁-C₆)-NH-烷基(C₁-C₆)、烷基(C₁-C₆)-N(二 烷基(C₁-C₆))、苯基、单取代的苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基和吡啶 基组成的组； 和R₈选自氢、烷基(C₁-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、芳基和取代的或未取代 的杂芳基组成的组； 条件是同时：R₁不可能是p-甲苯基和R₂甲基和R₃苯甲酰基； 和R₁不可能是p-甲苯基和R₂乙基和R₃呋喃基-2-羰基。