[发明专利]区域选择性合成CCI-779无效

专利信息
申请号: 200480021794.4 申请日: 2004-07-15
公开(公告)号: CN1829722A 公开(公告)日: 2006-09-06
发明(设计)人: W·楚;C·-C·肖 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: C07D498/22 分类号: C07D498/22;C07F5/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜;王景朝
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 提供了一种基于硼酸基化学区域选择性合成CCI-779的方法。还提供了适用于该方法中的新型中间体。
搜索关键词: 区域 选择性 合成 cci 779
【主权项】:
1.一种制备雷帕霉素42-酯的方法,其包括:(a)使用下式化合物 HOOC.CR7R8R9 或其混合酸酐酰化雷帕霉素31-甲硅烷醚,其中:R7是氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、-(CR12R13)fOR10、-CF3、-F或-CO2R10;R10是氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、三苯基甲基、苄基、2-7个碳原子的烷氧甲基、氯乙基或四氢吡喃基;R8和R9一起形成X;X是2-苯基-1,3,2-二噁硼烷-5-基或2-苯基-1,3,2-二噁硼烷-4-基,其中苯基可任选取代;R12是R13分别独立是氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、三氟甲基或-F;以及f=0-6;生成雷帕霉素42-酯硼酸基31-甲硅烷醚;(b)在温和酸性条件下选择性水解42-硼酸基31-甲硅烷醚形成雷帕霉素42-酯硼酸基;以及(c)经适宜的二醇处理该雷帕霉素42-酯硼酸基得到雷帕霉素42-酯。
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