[发明专利]GSK－3抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及通过向人或动物受试对象施用嘧啶和吡啶衍生物来治疗或预防骨损失的方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物与单独使用或和其它药学活性制剂组合使用的组合物的用途，其中所述衍生物能抑制糖原合成酶激酶3(GSK3)的活性。

主权项

1.一种治疗或预防人或动物受试对象骨损失的方法，所述方法包括向人或动物受试对象施用式(I)所示的化合物：其中：W是任选取代的碳或氮；X和Y独立选自氮、氧和任选取代的碳；A是任选取代的芳基或杂芳基；R₁、R₂、R₃和R₄独立选自氢、羟基和任选取代的低级烷基、环状低级烷基、烷基氨基烷基、低级烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、芳基和杂芳基；R′₁、R′₂、R′₃和R′₄独立选自氢和任选取代的低级烷基；R₅和R₇独立选自氢、卤素和任选取代的低级烷基、环烷基、烷氧基、氨基、氨基烷氧基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、环亚氨基、杂环亚氨基、脒基、环脒基、杂环脒基、胍基、芳基、联芳基、杂芳基、杂联芳基、杂环烷基和芳基亚磺酰氨基；R₆选自氢、羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、亚氨基、氰基，以及取代或未取代的低级烷基、低级烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、杂芳基羰氧基、杂芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲酰基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺酰基、亚磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、杂芳基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基环酰氨基、环硫代酰氨基、环脒基、杂环脒基、环亚氨基、杂环亚氨基、胍基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环烷基、芳基磺酰基和芳基亚磺酰氨基；或其药学上可接受的盐，其立体异构体、其互变异构体、其水合物或其溶剂化物。