[发明专利]用于治疗代谢紊乱的化合物无效
申请号: | 200480023552.9 | 申请日: | 2004-08-16 |
公开(公告)号: | CN1835743A | 公开(公告)日: | 2006-09-20 |
发明(设计)人: | 沙林·夏尔马;里德·W·冯博斯特尔;科尔文·L·霍奇 | 申请(专利权)人: | 维尔斯达医疗公司 |
主分类号: | A61K31/19 | 分类号: | A61K31/19;A61K31/235;C07C323/00 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 | 代理人: | 丁香兰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明披露了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等各种代谢紊乱有效的药剂。式I所示的化合物中,n是1或2;m是0或1;q是0或1;t是0或1;R5是具有1至3个碳原子的烷基;R9是氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基;A是不具有取代基的苯基或被选自以下的1个或2个基团取代的苯基:卤素、具有1个或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1个或2个碳原子的烷氧基、以及全氟甲氧基;或者A为具有3至6个环碳原子的环烷基,其中,该环烷基不具有取代基或其中的1个或2个环碳独立地被甲基或乙基单取代;或者A为具有1个或2个环杂原子的5元或6元杂芳环,所述环杂原子选自N、S和O,该杂芳环通过环碳与式I的化合物的剩余部分共价键合;并且X是-CH2-,Q是-OR1,R1是甲基或乙基;或X是-CH2CR12R13-或-CH2CH(NHAc)-,其中R12和R13各自独立地为氢或甲基,Q是OR1,R1是氢或具有1至7个碳原子的烷基;或者X是-CH2CH2-,Q是NR10R11,其中R10和R11中的一个是氢、具有1至3个碳原子的烷基或羟基,另一个是氢。或者,当R1是氢时,所述的生物活性剂可以是式I的化合物的药学可接受的盐。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 代谢 紊乱 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种生物活性剂,所述活性剂是由下式I表示的化合物:其中:n是1或2;m是0或1;q是0或1;t是0或1;R5是具有1至3个碳原子的烷基;R9是氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基;A是不具有取代基的苯基或被选自以下的1个或2个基团取代的苯基:卤素、具有1个或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1个或2个碳原子的烷氧基、以及全氟甲氧基;或者A为具有3至6个环碳原子的环烷基,其中,该环烷基不具有取代基或其中的1个或2个环碳独立地被甲基或乙基单取代;或者A为具有1个或2个环杂原子的5元或6元杂芳环,所述环杂原子选自N、S和O,该杂芳环通过环碳与式I的化合物的剩余部分共价键合;并且X是-CH2-,Q是-OR1,R1是甲基或乙基;或X是-CH2CR12R13-或-CH2CH(NHAc)-,其中R12和R13各自独立地为氢或甲基,Q是OR1,R1是氢或具有1至7个碳原子的烷基;或者X是-CH2CH2-,Q是NR10R11,其中R10和R11中的一个是氢、具有1至3个碳原子的烷基、或羟基,另一个是氢;或者,当R1是氢时,所述的生物活性剂是式I的化合物的药学可接受的盐。
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