[发明专利]糖原合酶激酶－3抑制剂

摘要

公开了能够抑制GSK－3活性的化合物、包含该化合物的药用组合物及使用该化合物治疗GSK－3介导的疾病的方法。

主权项

1.一种具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐：其中：X、Y、Z和W各自独立为碳原子或氮原子；A为烷基或不存在；B为具有式的带负电荷基团，其中L选自磷原子、硫原子、硅原子、硼原子和碳原子；Q、G和D各自独立选自氧和硫；且E选自羟基、烷氧基、芳氧基、羰基、硫代羰基、O-羧基、巯基、烷硫基和芳硫基或不存在；D选自氢、烷基、三卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、亚磺酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮、氨基磺酰基、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三卤代甲基磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、肼、氨基烷基和疏水部分；并且R₁、R₂、R₃和R₄各自独立选自氢、孤对电子、烷基、三卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、亚磺酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮、氨基磺酰基、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三卤代甲基磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、氨基烷基、肼和铵离子，条件是X、Y、Z和W中至少一种为氮原子和/或R₁、R₂、R₃和R₄中至少一种为含有至少一个氨基部分的基团，且前提条件是所述化合物不是磷酸吡哆醛。