[发明专利]具有N－取代的苯并咪唑基的C－KIT抑制剂

摘要

本发明公开了由式I表示的化合物或其可药用的盐或其N－氧化物，它们可用于治疗癌症。

主权项

1.一种由式(I)表示的化合物或其可药用的盐或其N-氧化物：其中：R11、R12、R13和R14中的一个为-NR₃COR₃₁、-NR₃CONR₃R₃₁、-NR₃SO₂R₃₁、-CO₂R₃、-CO₂H、-C_0-8烷基NR₃R₃₁或-CONR₃R₃₁；其它各自独立地为F、Cl、C_0-3烷基、C_0-8烷氧基、或-N(C_0-8烷基)(C_0-8烷基)；X为环基或杂环基，其任选地被下列1-4个基团取代：卤素、-NR₃₂R₃₃、-NR₃₂COR₃₃、-NR₃₂CO₂R₃₃、-NR₃₂SO₂R₃₃、-OR₃₂、-SR₃₂、-SO₂R₃₂、-SO₂NR₃₂R₃₃、-CO₂R₃₂、-CO₂H、-CONR₃₂R₃₃、-C_0-8烷基、-C_2-8烯基、-C_2-8炔基、-CN、CF₃、OCF₃、NO₂、氧基、环基或杂环基取代基；Y不存在，或为或其中与X连接的点可以来自图示的左边或者右边；R_a和R_b各自独立地为C_0-8烷基或C_3-8环烷基；或者R_a和R_b与所连接的C一起形成饱和或部分不饱和的3-10元环，环结处任选地包含0-4个N、O、S、SO、或SO₂，条件是环结处没有N、O或S原子的位置是彼此相邻的；R_c为C_0-8烷基；或者R_c与R_a或R_b结合形成饱和或部分不饱和的3-7元环；m为0、1、2、3、4、或5，条件是当m为0或1时，在N-X-Y-Z连接桥中没有N、O或S原子是彼此相邻的；n为1、2、3、4、或5，条件是当n为1时，在N-X-Y-Z连接桥中没有N、O或S原子是彼此相邻的；Z为环基或杂环基，其任选地被下列1-5个独立的基团取代：卤素、-NR₃₄R₃₅、-NR₃₄COR₃₅、-NR₃₄C(O)OR₃₅、-NR₃₄SO₂R₃₅、-OR₃₄、-SR₃₄、-SO₂R₃₄、-SO₂NR₃₄R₃₅、-C(O)OR₃₄、-CO₂H、-CONR₃₄R₃₅、C_0-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、-OC_0-8烷基、-SC_0-8烷基、-SO₂C_0-8烷基、-SO₂N(C_0-8烷基)(C_0-8烷基)、-C(O)OC_0-8烷基、CN、CF₃、NO₂、氧基、环基或杂环基取代基；或者当Y存在时，Z还可以是C_0-8烷基-O-C_0-8烷基、C_0-8烷基-O-C(O)-C_0-8烷基、或C_0-8烷基-C(O)-O-C_0-8烷基；条件是当Y为-OCH₂-时，Z必须被下列1-5个基团取代：-NR₃₄R₃₅、-NR₃₄COR₃₅、-NR₃₄C(O)OR₃₅、-NR₃₄SO₂R₃₅、-OR₃₄、-SR₃₄、-SO₂R₃₄、-SO₂NR₃₄R₃₅、-CO₂R₃₄、-CO₂H、-CONR₃₄R₃₅、C_0-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、CF₃、NO₂、氧基、环基或杂环基取代基；条件是当Y为NHCH₂时，Z必须被下列1-5个基团取代：卤素、-NR₃₄R₃₅、-NR₃₄COR₃₅、-NR₃₄C(O)OR₃₅、-NR₃₄SO₂R₃₅、-OR₃₄、-SR₃₄、-SO₂R₃₄、-SO₂NR₃₄R₃₅、-CO₂R₃₄、-CO₂H、-CONR₃₄R₃₅、C_0-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、CF₃、NO₂、氧基、环基或杂环基取代基；条件是当Y不存在时，X和Z不能包含N；R₃、R₃₁、R₃₂、R₃₃、R₃₄和R₃₅独立地为：被杂环基或OH取代基取代的C_0-8烷基；CF₃、CHF₂、-C_0-8烷基-O-C_0-8烷基、-C_0-8烷基-N(C_0-8烷基)(C_0-8烷基)、-C_0-8烷基-S(O)_0-2-C_0-8烷基或-C_0-8烷基-S(O)₂N(C_0-8烷基)(C_0-8烷基)。