[发明专利]取代的芳基链烷酸衍生物及其用途

摘要

由式(I)代表的化合物：(式中，Link代表具有1至3个碳原子的饱和或不饱和直链烃链，芳环(E)中的C²至C⁶独立地代表成环碳原子，这些成环碳原子之一可以被V代替，V代表氮原子或者被Zx取代的碳原子，Zx代表具有1至4个碳原子的饱和烷基等，Rs代表－D－Rx等，D代表单键、氧原子等，Rx代表具有3至8个碳原子的饱和烷基等，AR代表部分不饱和或完全不饱和的稠合二环碳环或杂环，Y代表氢原子、具有1至4个碳原子的低级烷基等)或其盐。提供了具有前列腺素产生抑制作用和白三烯产生抑制作用的化合物。

主权项

1.由式(I)代表的化合物：(式中，Link代表具有1至3个碳原子的饱和或不饱和直链烃链；芳环(E)中的C²、C³、C⁴、C⁵和C⁶独立地代表成环碳原子；Rs和AR不与之键连的成环碳原子之一可以被V代替；V代表氮原子或者被Zx取代的碳原子；Zx代表具有1至4个碳原子的直链或支链饱和烷基、氟原子、氯原子、溴原子、硝基、-OR⁹或-N(Rn¹)(Rn²)；R⁹代表氢原子、具有1至4个碳原子的低级烷基或者-A⁶-Qp，其中A⁶代表单键或亚甲基，Qp代表苯基，该苯基可以被一个T¹或者两个或多个相同或不同的T1取代；T¹代表具有1至4个碳原子的直链或支链饱和烷基、羟基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、硝基、具有1至4个碳原子的烷氧基或者具有1至4个碳原子的单-或二-烷基氨基；Rn¹代表氢原子或者具有1至4个碳原子的直链或支链饱和烷基，Rn²具有与Rn¹相同的含义，或者代表-COR²³或-SO₂R²⁴，或者与Rn¹键连构成3-至6-元环，与它们所键连的氮原子一起构成饱和含氮环烷基或吗啉代基；R²³代表氢原子、具有1至4个碳原子的低级烷基、具有1至4个碳原子的低级烷氧基、-O-A⁶-Qp或-N(R²⁵)(R²⁶)；R²⁵代表氢原子或者具有1至4个碳原子的直链或支链饱和烷基；R²⁶具有与R²⁵相同的含义，或者与R²⁵键连构成3-至6-元环，与它们所键连的氮原子一起构成饱和含氮环烷基或吗啉代基；R²⁴代表具有1至4个碳原子的低级烷基、氨基或者具有1至4个碳原子的单-或二-烷基氨基；Rs代表-D-Rx或-N(Ry)(Rz)；D代表单键、氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)₂-或-C(O)-；Rx代表具有3至8个碳原子的直链或支链饱和烷基，或者代表由下式代表的Ra：R¹(CH₂)_k-  (Ra)由下式代表的Rb：或由下式代表的Rc：Ra中的k代表0或整数1至3；R¹代表具有3至7个碳原子的饱和环状烷基或者具有6至8个碳原子的稠合饱和环状烷基，R¹可以被一个具有1至4个碳原子的低级烷基或者两个或多个相同或不同的具有1至4个碳原子的低级烷基取代；Rb中的Q代表部分不饱和或完全不饱和的单环或稠合二环碳环或杂环(q)，在任意位置与A²键连；杂环(q)含有相同或不同的1至4个选自氮原子、氧原子和硫原子的成环杂原子；A¹代表单键或者具有1至3个碳原子的亚烷基(a)，该亚烷基(a)可以被具有1至4个碳原子的低级烷基或者苯基取代；A²代表单键、氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)₂-或-N(R⁴)-(其条件是当A²代表氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)₂-或-N(R⁴)-时，A¹代表亚乙基或亚丙基)；R²和R³独立地代表氢原子、具有1至4个碳原子的直链或支链饱和烷基、氧代基、硫代基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、-OR⁵、-N(R⁶)(R^6’)、-NHCOR⁷、-NHSO₂R⁸或-A⁶-Qa，或者它们彼此键连代表亚甲二氧基；Qa代表部分不饱和或完全不饱和的单环或稠合二环碳环或杂环(qa)，在环上任意位置与A⁶键连，可以被一个T¹或者两个或多个相同或不同的T¹取代；杂环(qa)含有相同或不同的1至4个选自氮原子、氧原子和硫原子的成环杂原子；R⁴和R⁶独立地代表氢原子或者具有1至4个碳原子的低级烷基；R⁵和R⁷独立地代表氢原子、具有1至4个碳原子的低级烷基或者-A⁶-Qa；R⁸代表具有1至4个碳原子的低级烷基；R^6’具有与R⁶相同的含义，或者与R⁶键连构成3-至6-元环，与它们所键连的氮原子一起代表饱和含氮环烷基或吗啉代基；Rc中的p代表整数2至4；A⁴代表单键、亚甲基或亚乙基；A⁵代表-C(O)-、-C(S)-或-S(O)₂-；Rd代表氢原子、具有1至8个碳原子的烷基或者Qa；Re代表具有1至8个碳原子的烷基、-A⁶-Qa、-(CH₂)_iR¹⁴、-OR²⁸、-SR²⁸或-N(R²⁹)(R³⁰)；符号i代表整数1至3，R¹⁴代表羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基、羧基或者具有1至4个碳原子的N，N-二烷基氨甲酰基；R²⁸代表具有1至8个碳原子的烷基或者-A⁶-Qa；R²⁹代表具有1至8个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基羰基或者-A⁶-Qa；R³⁰代表氢原子或者具有1至4个碳原子的低级烷基，或者与R²⁹键连构成3-至6-元环，与它们所键连的氮原子一起代表饱和含氮环烷基或吗啉代基；Rz具有与Rx相同的含义，或者Rz代表甲基、乙基或-A⁵-Re；Ry代表氢原子、具有1至8个碳原子的烷基或者-A⁶-Qp，或者Ry可以与Rz键连，与它们所键连的氮原子一起构成饱和或不饱和的3-至7-元含氮环状基团，其中所述含氮环状基团可以可选地被一个或两个具有1至4个碳原子的低级烷基取代，其中所述两个烷基可以是相同或不同的；AR代表部分不饱和或完全不饱和的稠合二环碳环或杂环(ar)，可以被一个Xa或者两个或多个相同或不同的Xa取代；杂环(ar)含有相同或不同的1至4个选自氮原子、氧原子和硫原子的成环杂原子；Xa代表具有1至4个碳原子的直链或支链饱和烷基、具有3至7个碳原子的饱和环状烷基、氧代基、硫代基、氟原子、氯原子、三氟甲基、-(CH₂)_iR¹⁴、-OR¹⁰、-N(R¹¹)(R¹²)、-SO₂R¹³或-COR²⁷；R¹⁰代表氢原子、具有1至4个碳原子的低级烷基或者-(CH₂)_iR¹⁴；R¹¹代表氢原子或者具有1至4个碳原子的低级烷基；R¹²代表氢原子、具有1至4个碳原子的低级烷基、具有2至4个碳原子的羟基烷基、-COR¹⁵或-SO₂R¹⁶，或者与R¹¹键连构成3-至6-元环，与它们所键连的氮原子一起代表饱和含氮环烷基或吗啉代基；R¹⁵代表具有1至4个碳原子的低级烷基、具有2至4个碳原子的羟基烷基、氨基、具有1至4个碳原子的单-或二-烷基氨基或者-A⁶-Qa；R¹³和R¹⁶独立地代表具有1至4个碳原子的低级烷基、氨基或者具有1至4个碳原子的单-或二-烷基氨基；R²⁷代表氢原子、羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的低级烷基、氨基或者具有1至4个碳原子的单-或二-烷基氨基；Y代表氢原子、具有1至4个碳原子的低级烷基、-(CH₂)_mN(R¹⁸)(R¹⁹)或-C(R²⁰)₂OC(O)A³R²¹；符号m代表整数2或3；R¹⁸与R¹⁹相同，或者与R¹⁹键连构成3-至6-元环，与它们所键连的氮原子一起代表饱和含氮环烷基或吗啉代基；R¹⁹代表甲基、乙基或丙基；R²⁰代表氢原子、甲基、乙基或丙基；R²¹代表具有1至4个碳原子的低级烷基、具有3至6个碳原子的环状饱和烷基或者苯基；A³代表单键或氧原子)或其盐。