[发明专利]CF3－取代嘧啶的选择性合成有效
| 申请号： | 200480025431.8 | 申请日： | 2004-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN1845906A | 公开（公告）日： | 2006-10-11 |
| 发明（设计）人： | 约翰·查理斯·凯斯;丹尼尔·泰勒·理奇特;麦克尔·约瑟夫·卢兹欧 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制造式(I)的化合物的方法，其中X1、X2及R3至R4如本申请中所定义。该方法包括在路易斯酸及非亲核碱的存在下使式(II)的化合物与式(III)(HNR3R4)的胺反应。2，4－二氨基嘧啶部分是多种生物活性类药物分子的共同组份，且人们已发现嘧啶衍生物适用于哺乳动物中异常细胞生长(例如癌症)的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | cf3 取代 嘧啶 选择性 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制造下式的化合物的方法![]()
其中X2是离去基团，且R3及R4是独立选自由氢、芳族基及脂族基组成的组的取代基；或结合在一起-NR3R4可形成4至11元芳族环或脂族环；其中该方法包括在路易斯酸及非亲核碱的存在下，使式10的化合物与式3(HNR3R4)的胺反应，以形成式11的化合物，![]()
其中X1为离去基团。
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