[发明专利]取代的四环素化合物

摘要

本发明至少部分涉及新的取代的四环素化合物。这些四环素化合物能够用于治疗很多四环素化合物敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤，以及其它已知应用四环素化合物的疾病，例如阻断四环素流出和调节基因表达。

主权项

1.一种下式I的取代四环素化合物及其药物可接受的盐：其中：X为CHC(R¹³Y’Y)、CR^6’R⁶、S、NR⁶或O；R²、R^2’、R^4’和R^4”各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R⁴为NR^4’R^4”、烷基、烯基、炔基、羟基、卤素或氢；R^2’、R³、R¹⁰、R¹¹和R¹²各自为氢或前体药物部分；R⁵为羟基、氢、巯基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基；R⁶和R^6’各自独立地为氢、亚甲基、不存在、羟基、卤素、巯基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R⁷为乙基、全卤代烯基、取代吡啶基、吡嗪基、呋喃基或吡唑基；R⁸为氢、羟基、卤素、巯基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R⁹为-CH₂NR^9aR^9b；R^9a和R^9b各自独立地为氢、烷基、烯基，或者结合在一起形成杂环；R¹³为氢、羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；和Y’和Y各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基。