[发明专利]HIV病毒的侵入抑制剂

摘要

本发明涉及用作HIV病毒侵入抑制剂的小分子，它们的制备方法和药用组合物，它们作为药物的用途和包含它们的诊断试剂盒。本发明也涉及本发明侵入抑制剂与其他抗逆转录病毒药物的联合。还涉及它们在试验中用作参考化合物或试剂的用途。本发明化合物用于预防或治疗HIV感染并用于治疗AIDS。式(I)化合物有以上结构(I)。

主权项

1.一种具有式(I)的化合物、其N-氧化物形式、立体化学异构体、外消旋混合物、盐、前药、酯或代谢物，其中A表示喹啉基、异喹啉基、被R¹取代的苯基或被-Y-X-R²取代的1，2，3，4-四氢喹啉基；X表示直键、-(CH₂)_t-、-(CH₂)_t-NH-、-(CH₂)_t-NH-(CH₂)_p-、-(CH₂)_t-O-或-(CH₂)_t-O-(CH₂)_p-，和如果X不为直键，则X通过CH₂基团连接至Y；且X定义中的各CH₂基团可任选被-C(＝O)-OH或-C(＝O)-O-C_1-4烷基取代，和Y表示-S(＝O)₂-或-C(＝O)-；各t独立为选自1、2或3的整数；各p独立为选自1、2或3的整数；n独立为选自0、1或2的整数；R¹表示-NR³-Y-X-R²、-C_1-4烷二基-NR³-Y-X-R²、-NR³-Y-X-C(＝O)-C_1-6烷基或-C_1-4烷二基-NR³-Y-X-C(＝O)-C_1-6烷基；R²表示C_1-4烷基、任选被C_1-4烷基取代的吡咯烷基、任选被C_1-4烷基取代的呋喃基、任选被C_1-4烷基取代的哌嗪基、任选被C_1-4烷基取代的哌啶基、任选被C_1-4烷基取代的噻吩基、苯并-1，3-二氧杂环戊烷基或任选被一个或多个选自以下的取代基取代的苯基：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羟基、羧基、C_1-6烷氧基羰基、氰基、硝基、卤素、三氟甲基、氨基、单-或二-(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷基羰基、单-或二-(C_1-6烷基)氨基羰基和氨基羰基；R³表示氢、C_1-6烷基或C_3-7环烷基；所述化合物用作药物。