[发明专利]7－(4－取代－3－环丙基氨基甲基－1－吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物有效
| 申请号： | 200480026055.4 | 申请日： | 2004-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN1849316A | 公开（公告）日： | 2006-10-18 |
| 发明（设计）人： | 朝比奈由和;武井雅也 | 申请（专利权）人： | 杏林制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/4709;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邰红;邹雪梅 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明的课题在于提供新喹诺酮羧酸类化合物，它们不仅安全、具有强的抗菌作用，而且对现有的抗菌药难以发挥效力的耐药菌也有效。本发明提供下述通式(I)表示的对格兰氏阳性菌，特别是MRSA、PRSP、VRE等耐药菌显示强的抗菌活性的、且安全性好的7－(4－取代－3－环丙基氨基甲基吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物(代表例：1－环丙基－7－[(3S，4S)－3－环丙基氨基甲基－4－氟－1－吡咯烷基]－6－氟－1，4－二氢－8－甲氧基－4－氧代－3－喹啉羧酸)。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 丙基 氨基 甲基 吡咯 烷基 喹诺酮 羧酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式(I)表示的喹诺酮羧酸衍生物及其盐以及水合物，[化1]![]()
(式中，R1为任选被1个或2个以上卤原子取代的碳原子数1～6的烷基、任选被1个或2个以上卤原子取代的碳原子数3～6的环烷基、或任选被1个或2个以上选自卤原子和氨基的相同或不同取代基取代的芳基或杂芳基；R2为氢原子、碳原子数1～3的烷基、可药用的阳离子或作为前药可接受的基团；R3为氢原子、卤原子、羟基、氨基或碳原子数1～3的烷基；R4为氢原子或卤原子；R5为碳原子数1～3的烷基、氟代甲基、三氟甲基或氟原子；R6为氢原子或氟原子，A为氮原子或＝C-X(X为氢原子、卤原子、任选被1个或2个以上氨基、氰基、卤原子取代的碳原子数1～3的烷基或碳原子数1～3的烷氧基))。
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