[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂有效
申请号: | 200480026229.7 | 申请日: | 2004-09-10 |
公开(公告)号: | CN1849306A | 公开(公告)日: | 2006-10-18 |
发明(设计)人: | S·盖恩斯;I·P·霍尔姆斯;S·L·马丁;S·P·沃特森 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D209/48 | 分类号: | C07D209/48;C07D239/54;C07D405/10;C07D403/10;A61K31/505;A61K31/4035;A61K31/506;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 英国梅*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 描述了一种式(I)的化合物及其具生理功能的衍生物,其制备方法,含有它们的药物制剂与其在治疗中的应用,其中:A表示键、C1-6烷基或CH=CH-C1-4烷基;B表示键、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15;D表示键或C1-6烷基;E表示取代芳基、或取代或未取代杂芳基;Q表示任选取代的5或6元的芳基或杂芳基环;X表示O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11或CR7R8;Y表示CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5或CS;R1与R1′各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基;R2表示CO2R12 | ||
搜索关键词: | 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物及其具生理功能的衍生物:
其中:A表示连接键、C1-6烷基或CH=CH-C1-4烷基;B表示连接键、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15;D表示连接键或C1-6烷基;E表示取代芳基、或取代或未取代杂芳基;Q表示任选取代的5或6元的芳基或杂芳基环;X表示O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11或CR7R8;Y表示CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5或CS;R1与R1′各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基;R2表示CO2R12、CH2OR12或CONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12或SONHR12;R3表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基;R4表示任选取代的芳基或杂芳基;Z表示连接键、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10O,或Z、R4与Q一起形成任选取代的稠合三环基团;R5与R6各自独立表示H、C1-6烷基或C1-4烷基芳基;R7与R8各自独立表示H、卤素、C1-6烷基或C1-4烷基芳基;R9与R10各自独立表示H、任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-6烷基,任选被卤素、氰基、OR11或NR6R11取代的C1-4烷基芳基、OR11,或R9和R10与连接它们的N一起形成任选地含有一或多个选自O、N与S的另外的杂原子的杂环基团;R11表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或COR5;R12与R13各自独立表示H、C1-3烷基、C1-3烷基芳基或C1-3烷基杂芳基,或R12和R13与连接它们的官能团一起形成任选地含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环基团;R14与R15各自独立表示H、C1-6烷基、C1-4烷基芳基或C1-4烷基杂芳基,或R14和R15与连接它们的官能团一起形成可含有一或多个选自C、O、N与S的另外的原子的杂环或稠合杂环基团。
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