[发明专利]治疗哮喘或慢性阻塞性肺病的脱氢表雄酮或硫酸脱氢表雄酮与PDE-4抑制剂的组合无效
申请号: | 200480026293.5 | 申请日: | 2004-07-30 |
公开(公告)号: | CN101123971A | 公开(公告)日: | 2008-02-13 |
发明(设计)人: | C·B·罗宾森;H·A·鲍尔 | 申请(专利权)人: | 埃匹吉尼斯医药有限公司 |
主分类号: | A61K31/56 | 分类号: | A61K31/56 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 范征 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 一种用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸道疾病的药学或兽医学组合物,它包含选自脱氢表雄酮和/或硫酸脱氢表雄酮或其盐的第一活性剂,和含有磷酸二酯酶-4抑制剂的第二活性剂。该组合物可以各种剂型以及试剂盒的形式提供。本专利的产品可用于预防和治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸道疾病。 | ||
搜索关键词: | 治疗 哮喘 慢性 阻塞 肺病 脱氢表雄酮 硫酸 pde 抑制剂 组合 | ||
【主权项】:
1.一种药物组合物,其包含药学或兽医学上可接受的运载体、可有效治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或呼吸道疾病或肺病的第一活性剂和第二活性剂,(a)所述第一活性剂是选自具有以下化学式的非糖皮质激素类固醇:和以下化学式的非糖皮质激素类固醇中的至少一种;或它们的药学或兽医学上可接受的盐;式中,R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R19各自为H、OR、卤素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基:R5和R11各自为OH、SH、H、卤素、药学上可接受的酯、药学上可接受的硫酯、药学上可接受的醚、药学上可接受的硫醚、药学上可接受的无机酯、药学上可接受的单糖、二糖或寡糖、螺环氧乙烷、螺环硫乙烷、-OSO2R20、-OPOR20R21或(C1-C10)烷基,R5和R6结合到一起为=O;R10和R11结合到一起为=O;R15是(1)当R16是-C(O)OR22时为H、卤素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基,(2)当R16是卤素、OH或(C1-C10)烷基时为H、卤素、OH或(C1-C10)烷基,(3)当R16是OH时为H、卤素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)链烯基、(C1-C10)炔基、甲酰基、(C1-C10)烷酰基或环氧基,(4)当R16是H时为OR、SH、H、卤素、药学上可接受的酯、药学上可接受的硫酯、药学上可接受的醚、药学上可接受的硫醚、药学上可接受的无机酯、药学上可接受的单糖、二糖或寡糖、螺环氧乙烷、螺环硫乙烷、-OSO2R20或-OPOR20R21;或R15和R16结合到一起为=O;R17和R18各自为(1)当R6是H、OR、卤素、(C1-C10)烷基或-C(O)OR22时为H、-OH、卤素、(C1-C10)烷基或-(C1-C10)烷氧基,(2)当R15和R16结合到一起为=O时为H、(C1-C10烷基)氨基、((C1-C10)烷基)n氨基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、羟基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基-(C1-C10)烷基、(卤素)m(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷酰基、甲酰基、(C1-C10)烷酯基或(C1-C10)烷酰氧基,(3)R17和R18结合到一起为=O;(4)R17或R18与它们所连的碳结合到一起形成含有0或1个氧原子的3-6元环;或(5)R15和R17与它们所连接的碳一起形成一环氧化物环;R20和R21各自为OH、药学上可接受的酯或药学上可接受的醚;R22是H、(卤素)m(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷基;n是0、1或2;m是1、2或3;和(b)所述第二活性剂是PDE-4抑制剂。
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