[发明专利]新哌啶衍生物无效
申请号: | 200480027372.8 | 申请日: | 2004-09-21 |
公开(公告)号: | CN1902177A | 公开(公告)日: | 2007-01-24 |
发明(设计)人: | 大岳宪一;水谷清香;善本亮;鸨田滋;金谷章生 | 申请(专利权)人: | 万有制药株式会社 |
主分类号: | C07D211/58 | 分类号: | C07D211/58;C07D401/06;C07D401/14;C07D401/02;C07D401/12;C07D409/12;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/4523;A61K31/4535;A61K31/506;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邰红;刘鵫 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供组胺H3受体拮抗剂,并且提供肥胖症、糖尿病等代谢系统疾病,心绞痛、急性·充血性心力衰竭等各种疾病、特发性睡眠过度、复发性睡眠过度等循环系统疾病、过食症、情感性精神病、抑郁症等中枢和周围神经系统疾病的治疗剂和/或预防剂。组胺H3受体拮抗剂,其特征在于含有通式(I)表示的哌啶衍生物或其可药用盐,式中,X1和X2独立地表示氮原子或CH,Y表示规定的基团,X3表示OS-(CH2)m,R1和R2独立地表示氢原子、卤原子、直链或支链的低级烷基、低级烷氧基、或者被2或3个氟原子取代的乙酰基,s表示0或1,m表示使(m+s)为0或1~4的整数。 | ||
搜索关键词: | 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)表示的化合物或其可药用盐,[化1]
[式(I)中,X1和X2独立地表示氮原子或CH,X3表示Os-(CH2)m(其中,s表示0或1,m表示使(m+s)为0或1~4的整数),Y表示通式(II)所示的基团,[化2]
(式(II)中,j、k或l独立地表示0或1,L1表示C1~C4的低级亚烷基或单键,M表示氧原子或通式(III)表示的基团,[化3]
(式(III)中,R0表示氢原子或C1~C4的低级亚烷基),Q1表示未取代或具有选自氰基、羟基、低级烷基(该低级烷基还任选被羟基、卤原子、氨基、芳基、或杂芳基取代)、环烷基、低级烷氧基(该低级烷氧基还任选被卤原子取代)、卤原子、单低级烷基氨基甲酰基、二低级烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基、环烷基亚氨基氨基甲酰基、内酰胺环、三氟甲基、单低级烷基氨基、二低级烷基氨基和烷酰基的取代基的直链或支链的低级烷基、可以稠和的C3~C9环烷基、苯基、萘基、或可以稠合的3元~8元杂环(该杂环基内可以具有1~3个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子)(其中,不包括1)Y为烷氧基羰基的情况,或2)上述通式(II)表示的Y为式(II-1) -L1-O-Q1 (II-1)(式(II-1)中,L1和Q1表示与式(II)中的L1和Q1同样的基团)表示的基团的情况)),R1和R2独立地表示氢原子、卤原子、直链或支链的低级烷基、低级烷氧基、或者被2或3个氟原子取代的乙酰基],但是,不包括1-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基]-4-(7-氨基甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)苯、1-{4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基}4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯和1-{4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基}-4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯。
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