[发明专利]作为诱导型NO－合酶抑制剂的咪唑并吡啶类衍生物

摘要

本发明涉及式(I)所示化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A的定义参见说明书，它们是新型的有效的iNOS抑制剂。

主权项

1.下式I所示化合物，其中R1为氢或1-4C-烷基，R2为氢或1-4C-烷基，和R3为1-4C-烷基、三氟甲基、或全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基；或者其中R1为3-7C-环烷基、苯基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基、苯基、吡啶基、或R11-和/或R12-取代的苯基，其中R11为1-4C-烷基、卤素、1-4C-烷氧基、或单(1-4C-烷基)氨基或二(1-4C-烷基)氨基，R12为1-4C-烷基或卤素，R2为氢、羟基-2-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基或1-4C-烷基，和R3为氢、卤素、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基、三氟甲基、或全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基；或者其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成杂环Het，其中Het为完全饱和或部分不饱和的单或稠合双环或由如上部分构成的环体系，第一构成单元为3-7元单环全饱和非芳香杂环B，该杂环B含1-3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，并且该杂环B任选被1个或2个氧代基团取代，并且，任选与所述第一构成单元稠合，第二构成单元为苯环，并且该环Het在环碳原子上任选被R21取代，和/或该环Het在另外的环碳原子上任选被R22取代，和/或该环Het任选被亚乙二氧基取代，和/或该环Het在环氮原子上任选被R23取代，其中R21为1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或苯基羰基，R22为1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，R23为1-4C-烷基、苯基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基、单(1-4C-烷基)氨基-2-4C-烷基或二(1-4C-烷基)氨基-2-4C-烷基、苯基、嘧啶基、吡啶基、甲酰基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基甲基、或R231-和/或R232-取代的苯基，其中R231为卤素、氰基或1-4C-烷基，R232为卤素或1-4C-烷基，和R3为氢、卤素、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基、三氟甲基、或全部或主要被氟取代的1-4C-烷氧基；并且其中R4为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，R5为1-4C-烷基，A为1-4C-亚烷基；所述化合物的盐、N-氧化物和N-氧化物的盐。