[发明专利]1－磺酰基吲哚衍生物、其制备及其作为5－HT6配体的用途

摘要

本发明涉及通式为(Ia、Ib、Ic)、(I)、(Ia、Ib、Ic)的新的磺酰胺衍生物，任选为其一种立体异构体，优选对映体或非对映体，其外消旋物的形式，或为其至少两种以任何比例混合的立体异构体，优选对映体或非对映体的混合物，或其盐，优选其相应的生理学上可接受的盐或其相应的溶剂化物的形式；涉及其制备方法、其作为药物在人和/或兽用治疗上的应用，和涉及包含它们的药用组合物。本发明的新的化合物作为制备药物的中间体可被用于制药工业。

主权项

1.通式(Ia)的磺酰胺化合物，其中R¹代表-NR⁷R⁸基团或饱和的或不饱和的，任选被至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的环脂族基团，所述环脂族基团可以与饱和的或不饱和的，任选被至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的单环或双环环脂族环系稠合，R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶，为相同或不同的，各自代表氢、卤素、氰基、硝基、饱和的或不饱和的、直链或支链脂族基团、直链或支链烷氧基、直链或支链烷硫基、羟基、三氟甲基、饱和的或不饱和的环脂族基团、烷基羰基、苯基羰基或-NR⁹R¹⁰基团，R⁷和R⁸，为相同或不同的，各自代表氢或饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的直链或支链脂族基团，条件是，R⁸和R⁹不同时是氢，且如果R⁸或R⁹中之一是饱和的或不饱和的、直链或支链的、任选被至少单取代的C₁-C₄脂族基团，则另一个是饱和的或不饱和的、直链或支链的、任选被至少单取代的含至少5个碳原子的脂族基团，或R⁷和R⁸，与桥连的氮原子一起形成饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的、任选含有至少一个另外的杂原子作为环成员的杂环基环，所述杂环基环可以与饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的、任选含有至少一个杂原子作为环成员的单环或双环环脂族环系稠合，R⁹和R¹⁰，为相同或不同的，各自代表氢或饱和的或不饱和的、直链或支链的、任选被至少单取代的脂族基团，或R⁹和R¹⁰，与桥连的氮原子一起形成饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的、任选含有至少一个另外的杂原子作为环成员的杂环基环，所述杂环基环可以与饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的、任选含有至少一个杂原子作为环成员的单环或双环环脂族环系稠合，A和B，为相同或不同的，各自代表饱和的或不饱和的、直链或支链的、任选被至少单取代的脂族基团或A和B，与它们连接的碳原子一起形成饱和的或不饱和的，但不是芳族的、任选被至少单取代的环烷基环，和n是0，任选为其一种立体异构体，优选对映体或非对映体，其外消旋物的形式，或为其至少两种以任何比例混合的立体异构体，优选对映体或非对映体的混合物，或其盐，优选其相应的生理学上可接受的盐或其相应的溶剂化物的形式。