[发明专利]氨基酸前药无效
| 申请号： | 200480028222.9 | 申请日： | 2004-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN101123878A | 公开（公告）日： | 2008-02-13 |
| 发明（设计）人： | V·拉维·詹德兰 | 申请（专利权）人： | 信号研发控股有限责任公司 |
| 主分类号： | A01N37/18 | 分类号： | A01N37/18;A01N43/42;A61K38/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 卢素华;郑霞 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种前药，其包括连接到药剂或药物的氨基酸，所述药剂或药物上具有羟基、氨基、羧基或其酰化衍生物。所述前药可与制备前药的药物一样使用，但治疗性能增强了。事实上，本发明的前药增强了至少两个治疗性能，如所定义的。本发明还涉及含有前药的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基酸 | ||
【主权项】：
1.一种增强药物的至少两种治疗性质的方法，所述药物具有选自羟基、氨基、羧基或所述羧基的酰化衍生物的官能团，所述增强的治疗性质选自如下：(a)改善的味道或气味(b)期望的辛醇/水分配系数(c)改善的稳定性(d)增强血-脑屏障的渗透性(e)消除肝内的首过效应(f)肠肝再循环的减少(g)非肠道制剂的无痛注射(h)改善的生物利用度(i)提高吸收率的变化(j)减少副作用 (k)剂量成比例性(1)前药在作用部位上的选择性水解(m)可控制的释放性能(n)靶向的药物传送(o)降低毒性 (p)减少剂量(q)改变代谢途径以在作用部位上释放更多药物(r)增加在水溶液中的溶解度(s)增强效力，所述方法包括(a)在所述药物和所述氨基之间有效形成共价键的条件下，将所述药物与氨基酸反应和(b)向对其需要的患者给与(a)的产物。
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