[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了一类新的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失控有关的疾病或紊乱、特别是涉及Abl、BCR－Abl、lck、SAPK2α、PDGF－R、p38、TGFβ、KDR、c－Kit、b－RAF、c－RAF、FLT1和FLT4激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。

主权项

1.式I化合物及其可药用的盐、水合物、溶剂化物及其异构体，其中：R1和R2独立地选自氢、-XR3、-XC(O)R3、-XSR3、-XS(O)R3、-XS(O)2R3、-XOR4、-XNC(O)NHR3R4和-XOC(O)NR3R4；其中X是键或C1-4亚烷基；R4选自氢和C1-6烷基；R3选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8 杂环烷基；其中R3的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1至3个选自羟基、卤素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、-XC(O)OR4和-NR4R5的基团取代；其中X是键或C1-4亚烷基且R4和R5独立地选自氢和C1-6烷基；其中吡啶环A可以有至多3个-C＝基团替换为-N＝基团；其中萘环B可以有至多4个-C＝基团替换为-N＝基团。