[发明专利]订书钉型寡核苷酸及包含该订书钉型寡核苷酸的药物

摘要

本发明提供寡核苷酸和药物，该寡核苷酸改善了下述问题点，即以往型寡核苷酸由于两端是开放的，因此不稳定；另外，虽然通过硫代磷酸酯化(S化)修饰来提高对分解酶的稳定性，但由硫代磷酸酯而引起毒性的产生等。详细地说，提供订书钉型寡核苷酸以及将其作为有效成分的药物。具体地说，为转录因子抑制剂、反义寡核苷酸或siRNA，更具体地说，为炎症、自身免疫性疾病、中枢性疾病、缺血性疾病的再灌注障碍、器官移植或器官手术后的预后恶化或PTCA后的再狭窄的预防、治疗或改善剂，进一步具体地说，为关节炎、皮炎、肾炎、肝炎、肾衰竭、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、溃疡性结肠炎或克罗恩氏病、慢性类风湿性关节炎或变形性关节炎、特应性皮炎、接触性皮炎、干癣、皮肤溃疡或者褥疮的预防、治疗或改善剂。

主权项

1.一种订书钉型寡核苷酸，其为单链寡核苷酸，其中5’端序列具有与中间部序列反方向的互补性，3’端序列也具有与中间部序列反方向的互补性，中间部的两端具有在分子内不形成互补结合且包含3～10个碱基序列的环部。